Уротол при простатите

СОДЕРЖАНИЕ
0
49 просмотров
01 июня 2019

Содержание

Фармакологические свойства препарата Уротол

Фармакодинамика. Тольтеродин является конкурентным антагонистом холинергических мускариновых рецепторов, локализующихся в мочевом пузыре и слюнных железах. Блокирование этих рецепторов вызывает снижение сократительной функции мочевого пузыря и уменьшение слюноотделения. В исследованиях на животных была продемонстрирована избирательность тольтеродина в отношении рецепторов мочевого пузыря по сравнению с рецепторами слюнных желез. Выраженное влияние тольтеродина на функцию мочевого пузыря было продемонстрировано у здоровых добровольцев. После применения 6,4 мг препарата отмечали неполное опорожнение мочевого пузыря, увеличение количества остаточной мочи и снижение давления детрузора. После приема внутрь тольтеродин метаболизируется в печени с образованием 5-гидроксиметильного производного, являющегося основным фармакологически активным метаболитом. Этот метаболит обладает близкими к тольтеродину фармакологическими свойствами и у лиц с активным метаболизмом способствует существенному повышению эффекта препарата. Максимальный терапевтический эффект тольтеродина развивается через 4 нед применения. Как тольтеродин, так и его 5-гидроксиметильное производное высокоспецифичны в отношении М-холинорецепторов и не оказывают значимого влияния на другие типы рецепторов.
Фармакокинетика.Тольтеродин быстро абсорбируется после приема внутрь. Его концентрация в сыворотке крови достигает максимального уровня через 1–3 ч после применения. Значение максимальной концентрации в сыворотке крови повышается пропорционально дозе в диапазоне 1–4 мг.
Тольтеродин в основном метаболизуется полиморфным ферментом CYP 2D6, который вызывает образование фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита. Системный клиренс тольтеродина у лиц с повышенным метаболизмом составляет около 30 л/ч, а конечный период полувыведения — 2–3 ч. У лиц со сниженным метаболизмом (низкая активность CYP 2D6) тольтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP 3А, вследствие чего образуется N-дезалкилированный тольтеродин. Этот метаболит не обладает фармакологической активностью. Снижение клиренса и удлинение периода полувыведения (около 10 ч) исходного вещества у лиц со сниженным метаболизмом служит причиной повышения концентрации тольтеродина в крови (приблизительно в 7 раз) на фоне концентраций 5-гидроксиметильного метаболита, не поддающихся определению. Вследствие этого экспозиция (значение AUC) несвязанного тольтеродина у лиц со сниженным метаболизмом препарата близка к сумме экспозиций несвязанного тольтеродина и его 5-гидроксиметильного метаболита у пациентов с высокой активностью CYP 2D6 при одинаковом дозировании. Безопасность, переносимость и клинический эффект препарата одинаковы вне зависимости от фенотипа. Равновесная концентрация в плазме крови достигается на протяжении 2 дней.
Абсолютная биодоступность тольтеродина составляет 65% у лиц с низким метаболизмом (низкая активность CYP 2D6) и 17% — у лиц с повышенным метаболизмом (большинство пациентов).
Одновременный прием пищи не влияет на экспозицию несвязанного тольтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита у лиц с повышенным метаболизмом, хотя уровень тольтеродина повышается, если его принимают во время еды. Также не отмечается клинически значимых изменений и у лиц с низким метаболизмом препарата.
Тольтеродин и его 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Их несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Объем распределения тольтеродина составляет 113 л. После применения меченого [14C] тольтеродина с мочой выводится около 77% радиоактивности, с калом — 17%. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде, а около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. Карбоксилированный метаболит и соответствующий ему дезалкилированный метаболит составляют соответственно около 51 и 29% количества, которое выводится с мочой.
Экспозиция несвязанного тольтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита повышается приблизительно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Показания к применению препарата Уротол

Гиперактивность мочевого пузыря, которая сопровождается такими симптомами, как учащенное мочеиспускание, недержание мочи.

Применение препарата Уротол

Рекомендуемая доза — по 2 мг 2 раза в сутки, за исключением пациентов с нарушением функции печени и почек (скорость клубочковой фильтрации ≤30 мл/мин), которым рекомендуется доза по 1 мг 2 раза в сутки. В случае появления побочных эффектов дозу также следует снизить до 1 мг 2 раза в сутки.
Курс лечения — 6 мес. Через 6 мес следует оценить необходимость в дальнейшем лечении.
Препарат применяют независимо от приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости.

Противопоказания к применению препарата Уротол

Повышенная чувствительность к тольтеродину или к любому другому компоненту препарата; задержка мочи; закрытоугольная глаукома при отсутствии адекватного лечения; тяжелая миастения; неспецифический язвенный колит; токсический мегаколон; период беременности и кормления грудью; возраст до 18 лет.

Побочные эффекты препарата Уротол

Тольтеродин может вызывать М-холинолитические эффекты незначительной и средней степени выраженности, такие как сухость кожи и слизистых оболочек, диспепсия и уменьшения слезоотделения.
Иммунная система: аллергические реакции.
Психические нарушения: повышенная возбудимость, нарушение сознания, галлюцинации.
Нервная система: парестезия, головокружение, сонливость.
Органы чувств: ксерофтальмия, нарушения зрения, в том числе нарушение аккомодации.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительный тракт: диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота.
Почки и мочевые пути: задержка мочи.
Общие проявления: повышенная утомляемость, головная боль, боль в груди, периферические отеки.
Прочие: очень редко — анафилактические реакции с ангионевротическим отеком и сердечная недостаточность. Применение других препаратов этой группы иногда сопровождается пальпитацией и аритмией.

Особые указания по применению препарата Уротол

Следует соблюдать осторожность при применении тольтеродина: у пациентов со значительной обструкцией путей оттока мочи в связи с риском задержки мочи; при обструктивных заболеваниях ЖКТ (стеноз привратника); при заболеваниях почек; заболеваниях печени (доза не должна превышать 1 мг 2 раза в сутки); нейропатии; ущемленной грыже; риске ухудшения моторики пищеварительного тракта; у больных с факторами риска удлинения интервала Q–T (гипокалиемия, брадикардия, одновременное применение препаратов, удлиняющих интервал Q–T) и заболевания сердца, такие как ИБС, аритмия, хроническая сердечная недостаточность.
Перед началом лечения препаратом следует исключить наличие органических причин частых и императивных позывов к мочеиспусканию.
Препарат может вызывать нарушение аккомодации и замедлять скорость реакции, поэтому при применении препарата нежелательно заниматься деятельностью, требующей высокой скорости психомоторных реакций и быстрого принятия решений (управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и др.).

Взаимодействия препарата Уротол

Одновременное лечение активными ингибиторами CYP 3А4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковыми азольными средствами (кетоконазол, итраконазол и миконазол), а также антипротеазными средствами не рекомендуется, поскольку эти препараты могут повышать концентрацию тольтеродина в плазме крови и риск развития передозировки.
Одновременное лечение другими препаратами, обладающими антихолинергическими свойствами, может вызывать усиление терапевтического действия и нежелательных эффектов препарата. Напротив, при одновременном применении М-холиномиметиков выраженность терапевтического действия тольтеродина может уменьшаться.
Действие прокинетиков, подобных метоклопрамиду и цизаприду, может снижаться тольтеродином.
Возможны фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами, метаболизирующимися посредством цитохрома Р450 2D6 (CYP 2D6) или CYP 3А4. Однако одновременное лечение флуоксетином (сильный ингибитор CYP 2D6, метаболизирующийся до норфлуоксетина, который является ингибитором CYP 3А4) приводит лишь к незначительному увеличению общей экспозиции несвязанного тольтеродина и эквивалентного ему по активности 5-гидроксиметильного метаболита. Это не вызывает клинически значимого взаимодействия.
Клинические исследования продемонстрировали отсутствие взаимодействия препарата с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел.
Клиническое исследование не выявило способности тольтеродина ингибировать активность CYP 2D6, 2С19, 3А4 или 1А2.

Передозировка препарата Уротол, симптомы и лечение

Максимальная доза препарата, которую получали добровольцы, составляла 12,8 мг тольтеродина гидротартрата однократно. Наиболее выраженными реакциями, отмеченными у них, были нарушение аккомодации и мучительные позывы к мочеиспусканию. В случае передозировки тольтеродина следует промыть желудок и назначить активированный уголь.
Возможное симптоматическое лечение при передозировке представлено в таблице:

Симптомы
Мероприятия

Выраженные центральные антихолинергические эффекты (например галлюцинации, сильное возбуждение)

Источник www.minclinic.ru

Екатерина Ручкина 12 июня 2012

Описание и инструкция препарата Уротол

Уротол – это препарат, который призван справиться с некоторыми видами недержания. Действующим веществом данного лекарства является толтеродин. Это М-холиноблокатор, который преимущественно воздействует на гладкую мускулатуру стенок мочевого пузыря. В результате воздействия Уротола эта мускулатура (а также, мускулатура слюнных желез) утрачивает способность к поддержанию высокого тонуса. Лечение данным лекарственным средством приводит к расслаблению мочевыводящих путей и, также, слюноотделение (в меньшей степени).

Применяется Уротол при:

  • гиперрефлекторных состояниях мочевого пузыря и связанном с ними недержанием, императивными позывами, частым мочеиспусканием.

Выпускают Уротол в таблетках. Их следует принимать дважды в сутки. Инструкция препарата Уротол указывает на стандартную разовую дозу, равную двум миллиграммам. Но, при дисфункции почек или печени, данное количество препарата должно быть уменьшено вдвое. Лечение проводится длительно, а его эффективность должна оцениваться, не ранее двух – трех месяцев, после начала терапии.

Противопоказан Уротол при:

  • Миастении;
  • Задержках мочи;
  • Таких патологических состояниях пищеварительного тракта, как мегаколон или язвенный колит;
  • Закрытоугольной глаукоме (в форме, не поддающейся терапии);
  • Беременности, кормлении грудью, пациентам до восемнадцати лет.

— с осторожностью при –

  • Нарушениях (обструкции) мочевыводящих путей;
  • Слабости перистальтики и обструкции кишечника и других отжелов желудочно-кишечного тракта;
  • Невропатии;
  • Патологиях почек или печени.

Женщины детородного возраста, принимающие Уротол должны надежно предохраняться от наступления беременности. Беременным изредка могут назначать этот препарат, если соотношение рисков и пользы склоняется в сторону последней.

Побочный эффект и передозировка Уротолом

Воздействие этого лекарства на здоровье человека может быть разнообразно, в том числе, нежелательно. Уротол способен вызывать аллергические реакции, в том числе, тяжелые. У некоторых пациентов страдают нервная система, зрение. Стоит опасаться побочных эффектов этого препарата на сердце и пищеварительную систему. Кроме того, иногда ощущаются усталость, отеки, воспаления дыхательных путей и так далее.

При передозировке могут развиться судороги, галлюцинации. Моча задерживается в организме. Страдает зрение, сердечный ритм замедляется, может нарушиться дыхание. Больной в подобном состоянии нуждается в профессиональной помощи. Некоторые из описанных симптомов могут быть купированы соответствующими лекарствами.

Отзывы об Уротоле

Женщины, болеющие циститом , часто оставляют отзывы об Уротоле. Как правило, те, кому этот препарат только назначен, боятся его принимать:

— От него столько побочек! Может, лучше Канефрон или Фитолизин?

Но те, кто уже начал лечение, оказываются более оптимистичны:

— Действовать этот Уротол начинает только через месяц ежедневного приема. Побочек я не заметила никаких. А все эти травные препараты мне вообще не помогли!

— Из нежелательного – только сухость во рту, сонливость иногда. Но ради того, что я не бегаю по 10 раз в течение часа в туалет, спокойно сплю ночью и могу доехать до работы, не выбегая на каждой станции – готова и большее терпеть.

В целом, нужно понимать, что нежелательное воздействие возможно при любой терапии, любыми средствами. Уротол – симптоматический препарат – т.е. он не оказывает влияния на причины заболевания, а лишь смягчает его проявления. Но облегчение, которое испытывают пациенты, избавившись от постоянных мучительных позывов к мочеиспусканию – многого стоит. Если же у вас появились побочные явления – обсудите их с вашим лечащим врачом.

Источник zhivizdorovim.ru

Описание актуально на 12.09.2015

  • Латинское название: Urotol
  • Код АТХ: G04BD07
  • Действующее вещество: Толтеродин
  • Производитель: Zentiva k.s (Чешская Республика)

Состав

1 таблетка содержит 1 или 2 мг активного вещества тольтеродина гидрогена тартрата.

Вспомогательными компонентами являются: целлюлоза микрокристаллическая, диоксид титана, крахмалгликолят натрия, стеарилфумарат натрия, макрогол 6000, диоксид кремния, тальк, гипромеллоза.

Форма выпуска

В таблетированной форме, в блистерах по 14 штук, а также капсулы пролонгированного действия Уротол СР.

Фармакологическое действие

Урологическое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующий компонент – тольтеродин. Лекарственный препарат улучшает уродинамику. Активное вещество является блокатором мускариновых рецепторов, и действyет целенаправленно в отношении мускулатуры мочевого пузыря. Под действием медикамента уменьшается средний объем мочи, устраняется недержание мочи и снижается частота позывов к мочеиспусканию. Активный компонент не воздействует на Q-T интервал.

Выраженное действие препарата Уротол проявляется к концу 4-й недели терапии. Тольтеродин хорошо адсорбируется в пищеварительной системе, пик концентрации в плазме регистрируется через 1-3 часа. Действующий компонент метаболизируется до основного метаболита и нескольких неактивных веществ, которые выводятся почками. У лиц, с выраженной патологией печеночной системы, наблюдается повышение уровня неизменененного тольтеродина в плазме. При заболеваниях почек увеличивается время полувыведения тольтеродина.

Показания к применению

Уротол назначают пациентам, которые страдают множественными императивными позывами к мочеиспусканию.

Медикамент применяют при высокоактивном мочевом пузыре, при недержании мочи.

Противопоказания

Уротол не назначают при непереносимости тольтеродина, при задержке мочеиспускания, тяжелом течении язвенного колита, закрытоугольной глаукоме, токсическом мегаколоне.

В педиатрической практике не назначают препарат Уротол. Инструкция по применению рекомендует с осторожностью применять тольтеродин при нейропатии, при заболеваниях почечной системы и печени, при сниженной перистальтике кишечника, а также пациентам с высоким риском развития миастении Гравис («мышечное бессилие»).

При лечении пациентов, которые получают антиаритмики, при регистрации удлиненного Q-T интервала, требуется особая осторожность. Недопустимо в период лечения управлять автотранспортом и другими опасными механизмами.

Побочные действия

Частые нежелательные реакции: сниженное слезоотделение, диспепсические расстройства, сухость во рту. Реже наблюдается повышенная утомляемость и нарушение памяти.

Центральная нервная система: изменение аккомодации, выраженная дезориентация, вертиго, спутанность сознания, нарушение зрительного восприятия, повышенная сонливость, головные боли, галлюцинации.

Пищеварительная система: усиленный метеоризм, боли в эпигастральной области, запоры (из-за снижения перистальтики кишечника), гастроэзофагеальный рефлюкс, сухость во рту. Редко регистрируется увеличение массы тела и развитие диарейного синдрома.

Изменения со стороны сердца и сосудистой системы: ощущение учащенного сердцебиения, покраснение верхней части тела и кожи лица, тахикардия.

У некоторых пациентов отмечаются аллергические ответы в виде дерматита, крапивницы. Редко развивается отек Квинке и анафилактоидные реакции.

Редко обостряются симптомы деменции, регистрируются загрудинные боли, болезненность при мочеиспускании, сухость кожных покровов, обострение хронического бронхита, отечность, задержка мочеиспускания.

Уротол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают целиком, внутрь. Недопустим подбор дозы путем деления таблетки. Лекарственный препарат можно принимать независимо от приема пищи. Длительность терапии определяет только лечащий врач.

При недержании мочи, высокоактивном мочевом пузыре назначают по 2 мг дважды в день. При плохой переносимости тольтеродина схема может быть изменена: по 1 мг дважды в день. При заболеваниях почек и печеночной системы, при приеме сильных ингибиторов CYP-3A4, суточную дозу уменьшают до 2 мг.

Лекарство Уротол рекомендуется принимать в течение 6 месяцев. При необходимости прием тольтеродина может быть продолжен по истечении полугода.

Передозировка

При единовременном приеме 12,8 мг тольтеродина регистрируется болезненность позывов к мочеиспусканию, нарушается аккомодация.

Признаки передозировки: мидриаз, нарушение дыхания, тахикардия, судороги, нервное и эмоциональное возбуждение, задержка мочеиспускания, галлюцинации.

Антидот не разработан. Рекомендуется прием энтеросорбентов, промывание желудка, проведение симптоматического лечения.

При развитии галлюцинаций, перевозбуждения и других центральных антихолинергических эффектов применяют физостигмин.

При тахикардии и изменении дыхания проводят мероприятия по восстановлению дыхания и применяют бета-адреноблокаторы.

При развитии мидриаза на фоне приема больших доз препарата Уротол назначают капли для глаз с пилокарпином.

При длительной задержке мочеиспускания осуществляется катетеризация.

Взаимодействие

Медикаменты, оказывающие антихолинергическое воздействие, усиливают действие Уротола и повышают риск развития нежелательных и побочных реакций.

Тольтеродин снижает эффективность прокинетиков.

Агонисты мускариновых рецепторов замедляют действие препарата.

Недопустимо одновременное лечение противогрибковыми средствами (итраконазол, кетоконазол, миконазол) и макролидными антибиотиками (кларитромицин, эритромицин).

Клинически значимое фармакологическое взаимодействие при одновременной терапии пероральными контрацептивами и варфарином не зарегистрировано.

Условия продажи

Купить Уротол можно в аптеке, предъявив рецептурный бланк.

Условия хранения

Без особых условий хранения. В недоступном для детей месте.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Перед назначением медикамента необходимо исключить органические изменения, которые могут приводить к императивным позывам на мочеиспускание.

Женщинам рекомендуется применять надежные методы контрацепции на весь период терапии препаратом Уротол.

Лекарственное средство может нарушать аккомодацию и скорость психомоторных реакций, что ограничивает его применение при управлении сложными механизмами, автотранспортом.

Детям

Эффективность и безопасность применения тольтеродина у детей не изучена.

При беременности

Лекарственный препарат не предназначен для лечения беременных женщин и противопоказан при кормлении грудью.

Аналоги Уротола

Аналогами можно назвать лекарства: Детрузитол, Толтеродин, Ролитен.

Отзывы об Уротоле

Лекарство симптоматическое, то есть убирает только проявления, но не работает с причинами заболеваний. Может начать действовать не сразу. Отзывы об Уротоле на форумах указывают на хорошую переносимость медикамента.

Цена Уротола, где купить

Цена Уротола зависит от аптечной сети и составляет в среднем 450-1100 рублей.

Источник medside.ru

Комментировать
0
49 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector