Офлоксацин зофлокс

СОДЕРЖАНИЕ
0
40 просмотров
01 июня 2019

Описание актуально на 23.02.2015

  • Латинское название: Zoflox
  • Код АТХ: J01MA01
  • Действующее вещество: Офлоксацин (Ofloxacin)
  • Производитель: A.S. Mustafa Nevzat Ilac Sanayii, Турция

Состав

В составе одной таблетки препарата Зофлокс содержится 200 или 400 мг действующего вещества офлоксацина + кроскармеллоза натрия, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана, полиэтиленгликоль 6000, моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гидроксипропилметилцелюлоза, тальк.

Раствор для инъекций содержит в 1 мл 2 мг офлоксацина, хлорид натрия, воду очищенную.

Форма выпуска

Лекарство выпускают в виде покрытых пленочной оболочкой таблеток, по 5 или 10 штук в ячейковой упаковке, одна упаковка в картонной пачке. Цвет: белый или почти белый.

Также препарат выпускается во флаконах по 100 мл, один флакон в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат – антимикробное средство из группы фторхинолонов, обладающее широким спектром действия. Его бактерицидное воздействие на организм объясняется способностью блокировать фермент ДНК-гиразу вредоносных бактерий.

Лекарство активно по отношению к грамотрицательным бактериям: Escherichia coli, Shigella spp., Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Serratia spp., Yersinia spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Legionella pneumophila, Chlamydia spp., Salmonella spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp., Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma spp., Acinetobacter spp. Препарат способен бороться с грамположительными (Staphylococcus spp., Streptococcus spp) агентами.

Средство не способно противостоять Pseudomonas spp., Enterococcus faecalis, анаэробным бактериям и Streptococcus pneumoniae.

При употреблении таблеток уже через один-два часа лекарство достигает своей максимальной концентрации в плазме крови. Для раствора данный показатель постигается после инфузии, которая длится около часа.

Биодоступность достигает 95%. Антибиотик способен преодолевать плацентарный барьер, выделяться с грудным молоком. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 25%.

Метаболизируется лишь малая часть активного вещества, большинство же выводится в неизмененном виде через почки или кал.

У пациентов с заболеваниями почек или печени процесс выведения офлоксацина может замедляться.

Показания к применению

  • для лечения инфекций верхних и нижних мочевыводящих путей;
  • приинфекциях дыхательных путей;
  • для лечения не усложненной гонореи уретры и цервикального канала;
  • при различных инфекциях кожи, суставов и мягких тканей;
  • при негонококковом уретрите и цервиците.

Противопоказания

  • при аллергии на его компоненты, вещества, производные фторхинолонов;
  • пациентам после ЧМТ, инсультов, воспалительных заболеваний головного мозга со сниженным судорожным порогом;
  • при эпилепсии;
  • больным тендинитомв том числе в анамнезе;
  • при некомпенсированной гипогликемии;
  • при приеме лекарств, не сочетаемых с данным антибиотиком.

Побочные эффекты

Могут возникнуть следующие побочные эффекты от приема лекарства:

  • крапивница, высыпания на коже, приливы, гнойники, синдром Стивенса-Джонсона, чувствительность к свету, расслоение ногтей, нарушения в пигментации кожного покрова;
  • почечная недостаточность, нефрит;
  • зуд, гипергидроз, эритема, острый генерализованный экзематозный пустулез;
  • тендинит, миалгия, разрыв мышц, миопатия, мышечная слабость, судороги мышц;
  • анафилактический шок, анафилактоидные реакции, тахикардия, одышка, жар, шок, эозинофилия,васкулит;
  • артериальнаягипотензия, желудочковая аритмия, коллапс, увеличение интервала QT на электрокардиограмме;
  • лейкопения, эозинофилия, анемия, агранулоцитоз, нейтропения;
  • головокружение и головные боли, бессонница, депрессия, возбужденность, судороги, спутанность сознания, повышение внутричерепного давления, тремор и судороги, галлюцинации, мысли о суициде, нарушения координации движений;
  • вертиго, нарушения восприятия слуха, зрения, нюха, шум в ушах, раздражение глаз;
  • тошнота, гастралгия, болезненные ощущения в области желудка, рвота, метеоризм, энтероколит, нарушение микрофлоры кишечника;
  • бронхоспазм, аллергический пневмонит, назофарингит;
  • повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, желтуха;
  • у больных сахарным диабетом могут развиться гипер- или гипогликемия.

У пациентов, больных порфирией, могут возникнуть острые приступы заболевания, утомление.

Инструкция по применению Зофлокса (способ и дозировка)

Режим дозирования должен устанавливать лечащий врач, в зависимости от вида инфекции и очага поражения.

Дозировка для взрослых может составлять от 400 до 800 мг в сутки.

Если суточная дозировка менее 400 мг, то ее можно принимать за один раз. Если дозировку разделяют на два приема, то таблетки следует принимать каждые 12 часов.

Лекарство принимают за полчаса-час до еды, запивая большим количеством воды, не разделяя и не раскусывая.

Инъекции производят внутривенно, капельно. Продолжительность инфузии – от 30 до 60 минут. Максимальная разовая дозировка – 200 мг. Как только представляется возможным, рекомендуется перейти на таблетированную форму.

Максимальная суточная дозировка – 800 мг офлоксацина.

Инструкция по применению Зофлокса:

  • при инфекциях мочевыводящих путей назначают от 200 до 400 мг в день;
  • при заболеваниях дыхательных путей – по 400 мг в сутки;
  • больным гонореейназначают 400 мг средства один раз;
  • при уретрите, цервиците, инфекциях мягких тканей и мышц суточная дозировка также составляет 400 мг (разделяют на два приема).

Как правило, продолжительность лечения составляет от 5 до 10 дней. При необходимости более длительного лечения курс не должен длиться более 60 дней.

Дозировка при нарушении в работе почек

Количество антибиотика рекомендуется снизить.

Если клиренс креатинина составляет

  • от 20 до 50 мл в минуту, то дозировка – от 100 до 200 мг в день;
  • меньше 20 мл в мин. – 100 мг в сутки.

Пациентам, находящимся на гемодиализе или перитонеальном диализе, не следует превышать 100 мг в день.

Лицам, страдающим тяжелыми заболеваниями печени, не рекомендуется принимать более 400 мг препарата в день.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: тошнота, рвота, боли в области желудка, головная боль, спутанность сознания, головокружение, судороги, поражения на слизистой ЖКТ, нефрит.

В качестве терапии, если с момента передозировки прошло менее часа, производят промывание желудка, меры по устранению симптомов передозировки. Гемодиализ неэффективен. Следует внимательно следить за работой сердца (ЭКГ).

Взаимодействие

При сочетанном приеме лекарства и бикарбоната натрия, ингибиторов карбоангидразы или цитратов повышается риск развития кристаллурии и нефротоксичных эффектов.

Прием Зофлокса в сочетании с гипотензивными средствами может привести к сильному понижению АД.

Хинолоны, офлоксацин в частности, ингибируют систему цитохрома Р450. Поэтому препарат нельзя сочетать с Циклоспорином, теофилином, кофеином, метилксантином и Варфарином, их период полувыведения значительно увеличится.

Противопоказано сочетать лекарство с препаратами, продлевающими интервал QTПрокаинамидом, Амиодароном, трициклическими антидепрессантами, макролидами, Соталолом, Хинидином.

При сочетании лекарства с антагонистами витамина К необходимо постоянно контролировать деятельность системы сворачивания крови.

Сочетание офлоксацин нестероидные противовоспалительные препараты, метилксантины или производные нитромидазола повышает риск развития осложнений на почки и снижает противосудорожный порог.

Интервал между приемом антацидов кальция, магния, алюминия, сукральфата, железа, мультивитаминов с цинком и лекарства должен составлять не менее двух часов.

Сочетание препарата с Инсулином и прочими противодиабетическими средствами может вызвать гипо- или гипергликемию.

Одновременный прием лекарства с Циметидином, Метотрексатом, Пробенецидом и Фуросемидом может повысить плазменную концентрацию антибиотика.

При диагностике туберкулеза, при определении опиатов или порфиринов в моче для повышения точности анализов следует прекратить прием препарата.

Условия продажи

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в прохладном, темном месте.

Срок годности

Особые указания

Во время прохождения курса антибиотика рекомендуется избегать продолжительного воздействия солнечных лучей или посещения солярия. Возможна фотосенсибилизация.

Перед тем, как начать лечение офлоксацином, следует провести посев микрофлоры на чувствительность к антибиотику.

Во время терапии средством необходимо пить много жидкости. Для пациентов с нарушениями в работе почек суточную дозировку рекомендуется скорректировать.

Если во время или после лечения средством возникла сильная диарея, особенно с примесями крови, возможно пациент болен псевдомембранозным колитом. В таком случае офлоксацин необходимо отменить и назначить Ванкомицин, Метронидазол или Тейкопланин.

При подозрении на тендинит, проблемы с сердцем или нервной системой, гипо- или гиперкалиемию, анафилактические или анафилактоидные реакции, препарат необходимо отменить.

Препарат содержит лактозу. Для пациентов с непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозно-галактозной мальабсорбции лекарство принимать не следует.

Во время продолжительной терапии антибиотиками могут развиваться оппортунистические инфекции или расти резистентные микроорганизмы.

Во время лечения не рекомендуется употреблять алкоголь, чтобы снизить риск развития осложнений.

Аналоги Зофлокса

Наиболее подходящие для замены аналоги лекарства: Абактал, Авелокс, Гатилин, Гатимак, Гатифлоксацин, Глево, Дасикон, Золев, Ифиципро, Левасепт, Левобакт, Левоксимед, Левофлоксацин, Моксифлоксацин, Моксин, Норфлоксацин, Тайгерон, Спарфлоксацин, Ципринол, Ципробел, Ципрофлоксацин.

Синонимы

Флоксан, Офлобак, Заноцин, Кофлоксин, Офлогексал, Офлоксацин-Промед, Киролл, Офлоксацин Сандоз, Глауфос, Таривид, Заноцин OD, Офлоксин, Тариферид, Менефлокс, Офло, Офлин, Синацид, Лофлокс, Тарицин.

Отзывы о Зофлоксе

В случаях, когда препарат был назначен после консультации с врачом и проводились исследования чувствительности возбудителя заболевания к антибиотику, лекарство оказалось эффективно. Если же пациенты занимались самолечением (например, цистита), то терапия не всегда давала положительный результат.

В целом, отзывы о Зофлоксе положительные. Из побочных реакций наблюдались: потеря аппетита, тошнота, слабость и снижение АД. Симптомы обычно проходят после окончания курса.

Цена Зофлокса

Средняя стоимость раствора для инъекций составляет 250 рублей за ампулу 100 мл.

Цена Зофлокс 200 мг – примерно 150 рублей, 5 таблеток.

Цена Зофлокс 400 мг составляет около 200 рублей за 5 таблеток.

Источник medside.ru

С середины 20-го века в практике врачей стала появляться новая группа лекарственных препаратов, созданных на основе необычных веществ, синтезируемых различными микроорганизмами. Впоследствии их стали называть антибиотиками, так как было замечено, что подобные соединения обладают выраженной противомикробной активностью и способны подавлять рост патологической флоры, являющейся основной причиной возникновения воспалительных состояний организма.

Антимикробные помощники

На сегодняшний день это большая группа химиотерапевтических препаратов, получаемых как естественным, так и синтетическим путями.

Они обладают свойством бактерицидности и статичности с особой способностью уничтожения или замедления роста окружающих их антагонистических микроорганизмов.

Антибиотики избирательно влияют на определенные разновидности бактерий и простейших, оставляя интактными клетки и симбиотическую флору макроорганизма. В связи с этим выделяют такое понятие, как спектр воздействия антибиотика. Он бывает узким или широким, указывая на возможность подавления той или иной группы микроорганизмов.

Необходимость приема антибиотиков

В медицине антибиотики являются самой многообразной группой терапевтических препаратов. Применение их обосновано при возникновении септического воспаления, обусловленного жизнедеятельностью патогенной микрофлоры.

Конечно, в организме есть своя система защиты от чужеродных агентов, представленная иммунитетом. Однако и она может оказаться бессильной при столкновении с особо опасными инфекциями, высокой вирулентностью возбудителя или при массивном его поступлении в организм.

Вот тут-то на помощь и приходят антибиотические препараты, зачастую спасая здоровье и человеческую жизнь от неминуемой гибели при нашествии патогенных агентов. Ведь даже простая ангина может послужить причиной серьезных осложнений или гибели при отсутствии адекватного лечения.

Фторхинолоны второго поколения

Одним из них является препарат "Зофлокс", инструкция по применению и характерные свойства которого подробно будут представлены ниже.

Другое общепринятое название препарата – "Офлоксацин", по названию основного действующего вещества, которое относится к группе фторхинолонов. Данные препараты имеют большой стаж применения в медицинской практике. От других групп антибиотиков их отличает характерный, принципиально особенный, механизм воздействия на патогенные микроорганизмы. За счет этого они эффективно применяются даже при инфекции, вызываемой полирезистентными штаммами бактерий.

Препарат "Зофлокс", аналоги которого обладают таким же механизмом действия, следующим образом работает при встрече с инфекцией.

Процесс гибели микроба развивается за счет блокирования образования ДНК в теле возбудителя путем торможения работы важнейших ферментов, принимающих участие в данном процессе. Спектр воздействия на группы микробов широкий.

Существует несколько поколений препаратов фторхинолонового ряда. Вещество офлоксацин относится ко второй генерации таких средств. Соответственно, это можно сказать и про препарат "Зофлокс".

Спектр воздействия

Лекарство эффективно воздействует на грамотрицательные микроорганизмы: группу кишечной палочки, возбудителей сальмонеллеза, шигеллеза, иерсиниоза, гонореи, легионеллеза, хламидиоза, микоплазмоза, менингита, внутрибольничных инфекций, вызываемых протеем, бактерией Моргана, гемофильной палочкой, пневмоний, обусловленных клебсиелой, кишечных расстройств с энтеробактером и другой сапрофитной флорой.

Грамположительная флора, также поддающаяся воздействию такого вещества, как средство "Зофлокс", представлена, в основном, стафило- и стрептококковыми бактериями. Устойчивость к препарату выявлена у псевдомонад, энтеробактера фекалис, стрептококка пневмонии, а также у анаэробов.

Существенной особенностью является активность в отношении бета-лактамаз, продуцируемых многими инфекциями как защитный фактор от разрушения лекарственных препаратов. Антибиотик "Зофлокс" устойчив к воздействию данного фактора, поэтому с успехом способен применяться и при заболеваниях, вызываемых подобными возбудителями.

Таблетки "Зофлокс", состав и дозировка

Основной формой выпуска лекарства являются таблетки, покрытые оболочкой.

Согласно фармакотерапевтической группе, препарат представляет собой противомикробное средство, воздействующее на организм системно, входит в подгруппу антибиотиков хинолинового ряда.

Описаны физико-химические характеристики, которые имеют таблетки "Зофлокс", инструкция которых представляет их как капсуловидные, выпуклые с обеих сторон. Обычно они с оболочкой белого или беловатого цветов.

По составу 1 таблетка "Зофлокс-400" включает офлоксацина 400 мг.

Другими составляющими, формирующими объем, представлены лактоза, крахмал, магния стеарат и прочие химические соединения.

Поверхностная оболочка содержит титана диоксид, тальк, гидроксипропилметилцеллюлозу, полиэтиленгликоль.

Существует иная дозировка таблетки "Зофлокс" — 200 мг, что делает более удобным титрование концентрации при необходимости коррекции лечения.

Фармакокинетические особенности препарата

При приеме перорально достаточно лекарство быстро и легко поступает в кровь из просвета желудочно-кишечного тракта. Пища замедляет процесс адсорбции хинолонов, при этом существенно не оказывая влияния на биодоступность вещества. Пиковая концентрация офлоксацина в крови наблюдается через 1-2 часа. Доступность достигает 96-100%.

При распределении приблизительно на 25% связывается с транспортными протеинами плазмы. Офлоксацин способен просачиваться через плацентарный барьер и в молоко при лактации, что следует строго принимать во внимание при назначении препарата "Зофлокс" (аналоги обладают теми же особенностями) беременным и кормящим.

Метаболизируется лишь незначительная часть лекарства, лишь до 5% офлоксацина. Время выведения колеблется примерно до 5-8 час. Около 80% лекарства "Зофлокс" выводится через почки в неметаболизированном виде, создавая высокий уровень его в моче.

У больных с почечной и печеночной патологией выделение офлоксацина из организма может быть несколько замедленно, что потребует обязательной корректировки количества лекарства для снижения риска развития отрицательных реакций и передозировки.

Перечень основных показаний для назначения препарата

Препарат "Зофлокс", инструкция по применению которого подробно расписана, назначается во многих клинических ситуациях. Заболевания, вызванные микробными агентами, весьма разнообразны. Они представлены следующими видами нарушений:

  • Воспалительные процессы, затрагивающие нижние отделы дыхательных путей (пневмонии).
  • Инфекционные заболевания ушей, горла, носовой полости (фарингит, отиты, ларингит, воспаление слизистой трахеи).
  • Болезни кожи и опорно-двигательной системы, связанные с микробной флорой (абсцесс, фурункулез, гнойный артрит).
  • Инфекционно-воспалительные процессы брюшной полости и тазовых органов.
  • Болезни почек и органов таза, в том числе и передающиеся половым путем (воспаление простатической железы, мочевого пузыря, гонорея, хламидийная инфекция).

Применение "Зофлокса" должно осуществляться строго по показаниям. Причем доза препарата также зависит от локализации инфекционного процесса.

Дозировка и схемы приема

Назначение препарата проводится только взрослым и детям старше 14-летнего возраста. Максимально возможная доза в сутки ограничена 800 мг.

Средняя взрослая суточная дозировка составляет 200–400 мг, принимаемая дважды за день. Для больных, имеющих патологию со стороны выводящей системы со сниженными функциями почек, предел достигается приемом 200 мг ежедневно.

Продолжительность приема лекарственного средства от недели до 10 дней. По требованию курс терапии можно удлинить, при нахождении под врачебным контролем. Советуется не употреблять данное лекарство более 2 мес.

Как и для любого другого антибиотика, в том числе и для средства "Зофлокс", инструкция по применению рекомендует принимать препарат за полчаса-час до еды, снижая риск разрушения лекарства соляной кислотой желудка, выделяемой при употреблении пищи. Запивать следует небольшим объемом простой кипяченой воды, исключая чай, сок и другие агрессивные жидкости. При пропуске в приеме и нарушении схемы лечения возможно однократное принятие суточной нормы.

Ниже приведены приблизительные дозировки препарата "Зофлокс 400", инструкция приема которого рассчитана на типичные клинические ситуации:

  • При воспалении дыхательных путей назначается 400 мг препарата в день с запасом увеличения дозы до 400 мг 2 раза.
  • Инфекционные ЛОР-заболевания потребуют приема по 200 мг 2 раза в день.
  • Патология со стороны кожи и опорной системы реагирует на дозу по 400 мг 2 раза в день.
  • Нарушения со стороны половых органов лечатся приемом лекарства по 400 мг дважды в сутки.
  • Гемодиализным пациентам назначается по 100-200 мг препарата однократно в сутки.

Реакции организма на лечение

Переносимость препарата неплохая, но исключить побочные эффекты нельзя. Проявления посторонних реакций со стороны системы "желудок-кишечник" заключаются в возникновении тошноты, снижении аппетита, поноса, рвотных позывов.

Со стороны нервной системы могут беспокоить головная боль, слабость, повышенное желание спать, нарушение зрения и вкусовых ощущений. Аллергологические и реакции иммунитета наблюдаются очень редко, но все же возможны по типу кожной сыпи, отека Квинке, шока.

Кровь может среагировать анемией, лейкопенией, нейтропенией, тромбоцитопенией. Сердечно-сосудистая система может ответить развитием учащенного сердцебиения и падением артериального давления.

Противопоказан препарат при повышенной чувствительности к группе фторхинолонов, эпилептической предрасположенности, беременности, лактации, а также в детском возрасте до 14 лет.

Особенности использования препарата "Зофлокс", инструкция по применению которого на это указывает, заключаются в осторожном и взвешенном подходе при наличии у пациента атеросклеротического поражения мозговых сосудов, при нарушениях кровообращения в нервной системе, при измененных показателях работы почек. Должно быть исключено воздействие ультрафиолетового спектра солнечного излучения из-за вероятности развития реакций со стороны кожных покровов даже в течение недели после отмены средства.

При параллельном приеме с антацидными препаратами наблюдается снижение эффективности антибиотика "Зофлокс", вследствие чего рекомендуется раздельный их прием с интервалом в 2-6 часов после употребления первых, а также лекарств, содержащих цинк, висмут или железо.

Высокая вероятность развития судорожного синдрома препятствует одновременному употреблению антибиотика группы фторхинолонов с нестероидными противовоспалительными средствами из-за избыточного возбуждения ЦНС.

Нельзя применять лекарство "Зофлокс", аналоги его типа и любые другие лекарственные препараты с просроченным сроком годности.

В период применения антибиотика следует соблюдать оптимальный водный режим (1,2-1,5 л/сут).

Препарат "Зофлокс" и алкоголь – два взаимоисключающих понятия. В период приема антибиотика рекомендуется воздержаться от его приема из-за большой степени риска возникновения тяжелых поражений печени.

Превышение допустимой нормы приема препарата

Перебор самим пациентом или неправильный подбор дозы препарата способны вызвать расстройства живота по типу диареи, болезненных спазмов, тошноты и рвоты, а также общемозговых симптомов отравления в виде головной боли, возбуждения, головокружения.

Интерстициальный нефрит — более редкое, но возможное осложнение при передозировке лекарством.

Для оказания помощи проводится детоксикация в виде промывания желудка и регидратационной терапии, а также воздействие на симптомы.

Противогрибковые препараты могут быть назначены врачом-специалистом для предотвращения развития дисбактериоза, который является частым спутником при длительной антимикробной лекарственной терапии.

Также параллельно с приемом антибиотика в схему лечения рекомендуется добавлять препараты, восстанавливающие нормальную флору кишечника, так как известно, что молочно-кислые бактерии погибают под воздействием агрессивных антибактериальных препаратов, что следует учитывать, чтобы не нанести человеку вреда.

Цена и аналоги

В среднем, стоимость лекарственного таблетированного средства "Зофлокс" с дозировкой 200 мг или 400 мг колеблется в интервале от 190 до 220 рублей за упаковку.

Аналогами препарата являются антибиотики "Данцил", "Глауфос", "Заноцин", "Джеофлокс", "Офлоксабол", "Таривид", "Тарицин", "Флоксал", "Тариферид", "Унифлокс" и другие, имеющие в своей основе офлоксацин.

Отзывы пациентов

Про препарат "Зофлокс" отзывы о приеме встречаются часто, особенно при лечении хламидийной и пневмококковой инфекций, а также как про одну из составляющих комбинированной терапии резистентных к воздействию форм туберкулеза. В принципе, это и является его преимущественными показаниями перед назначением других антимикробных средств. Переносимость антибиотика различная, причем зачастую требуется не только один фторхинолон, но и ряд сопутствующих патогенетически обоснованных лекарств. Поэтому, учитывая не только описание такого препарата, как "Зофлокс", отзывы пациентов также, порой и негативные, необходимо комплексно и всесторонне изучать проблему. Порой дополнительных диагностических мероприятий вполне достаточно для определения предположительной эффективности того или иного препарата, что значительно улучшит его характеристики и оставит приятное впечатление от его приема у излеченного больного.

Источник www.syl.ru

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг, 400 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – офлоксацин 200 мг, 400 мг,

вспомогательные вещества: крахмал, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 400

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатой формы, с риской с двух сторон

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТХ J01МА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь Зофлокс полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность составляет 96%. Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 1-2 ч, зависит от дозы 200 мг и 400 мг, соответственно 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл. С белками плазмы крови связывается около 25%. Период полувыведения (Т1/2) независим от дозы – 4,5 -7 ч. Офлоксацин проникает в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), большинство органов и тканей, создает высокие концентрации в желчи, моче, слюне, мокроте, секрете предстательной железы. В печени (около 5%) превращается в N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацин. Проходит через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (80-90%); небольшая часть выделяется с желчью, фекалиями, грудным молоком (внепочечный клиренс составляет менее 20%).

Фармакодинамика

Зофлокс является антибактериальным препаратом широкого спектра действия из группы фторхинолонов, обладает бактерицидным действием. Зофлокс воздействует на бактерильную дезоксирибонуклеингиразу и топоизомеразу IV, нарушая суперспирализацию и сшивку разрывов дезоксирибонуклеиновой кислоты и ингибируя биосинтез дезоксирибонуклеиновой кислоты. Зофлокс активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Зофлокс активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Haemofilus influenzae, виды Proteus spp. (включая индол-положительные). К Зофлоксу чувсвительны большинство грамотрицательных микроорганизмов: Klebsiella spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Legionella spp., Hafnia, Campylobacter jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, Yersinia spp., Vibrio cholera и Vibrio parahaemolyticus. Зофлокс действует на грамположительные микроорганизмы: стафилококки (все штаммы, включая МРЗС), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia и другие виды стрептококков.

Зофлокс также активен в отношении Chlamidia trachomatis и Mycoplasma. В различной степени активен в отношении Streptococcus faecalis и Streptococcus pneumonia, Serratia marcescens, Bacteroides и видов Clostridium, Fusobacterium, пептококкам, пептострептококкам и Treponema pallidum.

Показания к применению

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к Зофлоксу микроорганизмами:

инфекции ЛОР органов

инфекции дыхательных путей: острые, хронические или рецидивирующие инфекции дыхательных путей (бронхит), вызванные Haemophilus influenzae или другими грамотрицательными или мультирезистентными патогенными микроорганизмами, такими Staphylococcus aureus

инфекции брюшной полости (в том числе, инфекции малого таза)

инфекции мочевыводящих путей: острые или хронические инфекции нижних мочевыводящих путей; острые или хронические инфекции верхних мочевыводящих путей (пиелонефрит). Острая неосложненная гонорея. Негонококковый уретрит и цервицит.

инфекции костей и суставов

инфекции кожи и мягких тканей

профилактика инфекционных заболеваний у больных с нейтропенией.

Способ применения и дозы

Дозы препарата подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Суточная доза для взрослых составляет от 200 мг до 800 мг. Максимальная суточная доза – 800 мг. Кратность применения 1-2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения составляет 5-10 дней и не должна превышать 2 месяцев. Разовая доза не должна превышать 400 мг; более высокие дозы следует разделить на две равные части и принимать дважды в сутки. Дозу до 400 мг в сутки можно назначать однократно, предпочтительно утром. Зофлокс следует принимать до или во время приема пищи целиком, не разжевывая, запивая их водой.

при инфекционных заболеваниях дыхательных путей, кожи и мягких тканей Зофлокс назначают по 200 мг, дважды в день. В случаях осложненной инфекции дозу Зофлокс можно увеличить до 800 мг в сутки;

при инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей Зофлокс назначают в дозе 200 мг 1-2 раза в сутки в зависимости от тяжести заболевания;

при острой неосложненной гонорее однократно Зофлокс в дозе 400 мг;

— у пациентов с нарушениями функции почек (при клиренсе креатинина 50-20 мл/мин) разовая доза должна составлять 50 % от средней дозы при кратности назначения 2 раза в сутки или полную разовую дозу назначают 1 раз в сутки. При клиренсе креатинина менее 20 мл/мин разовая доза – 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день. При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза у больных с печеночной недостаточностью — 400 мг.

При лечении сальмонеллеза курс лечения – 7-8 дней, неосложненных инфекций нижних мочевыводящих органов курс лечения – 3-5 дней.

Побочные действия

головная боль, головокружение, расстройства сна, чувство беспокойства

тошнота, рвота, диарея, боли в животе, диспептические явления

кожная сыпь, зуд, крапивница

отсутствие аппетита, нарушения вкуса

тремор, возбуждение, неуверенность движений, депрессия, спутанность сознания, повышение внутричерепного давления, психотические реакции, галлюцинации

периферическая нейропатия: онемение, парестезии в конечностях

диплопия, нарушение цветовосприятия

тахикардия, снижение артериального давления, коллапс

временное повышение активности печеночных ферментов и уровня билирубина в плазме крови

нарушение функции почек, изменение частоты мочеиспускания

гипогликемия/гипергликемия (у больных сахарным диабетом, получающих лечение гипогликемическими препаратами)

нарушение слуха, потеря слуха

нарушение азотовыделительной функции с повышением содержания мочевины и креатинина в плазме крови

лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия

артралгии, миалгии, тендиниты, теносиновиты, разрывы сухожилий

ангионевротический отек, васкулит, пурпура

острый интерстициальный нефрит

многоформная экссудативная эритема — синдром Стивенса-Джонсона

токсический эпидермальный некролиз — синдром Лайелла

Противопоказания

повышенная чувствительность к офлоксацину, компонентам, входящим в состав

препарата, а также к другим фторхинолонам

снижение порога судорожной готовности, в том числе после черепно-мозговой травмы, инсульта, воспалительных процессов центральной нервной системы

— поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении фторхинолонами

– беременность и период лактации

— детский и подростковый возраст до 18 лет

— клиренс креатинина менее 20 мл/мин

Лекарственные взаимодействия

Антациды (препараты кальция, магния или алюминия), железа сульфат, солевые слабительные, сукральфат, цинк содержащие препараты, катионы металлов, диданозин уменьшают всасывание и снижают активность Зофлокса (интервал между приёмами должен быть не менее 2 ч).

Препараты, удлиняющие интервал QT. Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен использоваться с осторожностью у пациентов, принимающим препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

При совместном введении офлоксацина и антикоагулянтов сообщалось о продлении времени кровотечения.

Возможно снижение порога судорожной готовности при одновременном введении фторхинолонов с другими препаратами, понижающими порог судорожной готовности, например, теофиллин.

Однако у офлоксацина отсутствуют фармакокинетические взаимодействия с теофиллином. Снижение порога судорожной готовности может также произойти при совместном применении с некоторыми нестероидными противовоспалительными препаратами. В случае судорожного припадка следует прекратить лечение офлоксацином.

Нестероидные противовоспалительные средства могут увеличить риск возникновения судорог.

Офлоксацин может вызвать незначительное увеличение концентрации глибенкламида в сыворотке при одновременном применении, в этом случае рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме.

При совместном применении высоких доз хинолонов с препаратами, которые выводятся почечными канальцами (пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат) может произойти взаимное замедление выведения и увеличение концентраций в сыворотке крови.

Влияние на лабораторные показатели: во время лечения офлоксацином исследования на опиаты или порфирины в моче может дать ложноположительные результаты. Необходимо подтвердить положительные результаты на опиаты или порфирин более специфическими методами.

Рекомендуется тщательный мониторинг показателей свертываемости крови у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К, из-за возможного увеличения эффектов производных кумарина.

Особые указания

После первого приема фторхинолонов возможна гиперчувствительность к препарату и аллергические реакции. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни шока, даже после первого приема. В этих случаях следует прекратить применение Зофлокс и начать соответствующее лечение.

Clostridium difficile-ассоциированные заболевания. Появление диареи, особенно в тяжелой, стойкой и/или кровавой форме, во время или после лечения Зофлокс, может быть симптомом псевдомембранозного колита. При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно прекратить применение Зофлокс и незамедлительно начать соответствующую антибактериальную терапию (например, внутрь ванкомицин, тейкопланин или метронидазол). При возникновении этой клинической ситуации противопоказаны продукты, подавляющие перистальтику кишечника.

Тендинит, редко встречающийся при применении хинолонов, может иногда приводить к разрыву сухожилий, включая Ахиллово сухожилие. Пациенты пожилого возраста более склонны к тендиниту. Риск разрыва сухожилий может увеличиваться при совместном назначении с кортикостероидами. При подозрении на тендинит и выявлении первых признаков боли или воспаления лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено. Должно быть начато соответствующее лечение (например, иммобилизация).

Пациенты с нарушением функции почек. Поскольку офлоксацин, в основном, выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью доза офлоксацина должна быть скорректирована (См. «Способ применения и дозы»).

Пациенты, предрасположенные к появлению судорог. В случае развития судорожных припадков следует прекратить лечение Зофлокс.

Cледует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, включая Зофлокс, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT:

врожденный синдром удлинения интервала QT

лечение другими препаратами, удлиняющими интервал QT (антиаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики)

некомпенсированные нарушения электролитного баланса крови (гипокалиемия, гипомагниемия)

болезни сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Следует проявлять осторожность при применении фторхинолонов, включая Зофлокс, в этих популяциях.

В период лечения Зофлоксом, следует избегать прямого воздействия солнечного света и УФ-лучей (ртутно-кварцевые лампы, солярии).

Пациенты с психотическими расстройствами.

Зофлокс должен использоваться с осторожностью у пациентов с психотическими расстройствами или психическими заболеваниями. В случае появления психотических реакций, лечение Зофлоксом должно быть прекращено и приняты соответствующие меры.

Пациенты с нарушениями функции печени.

Зофлокс должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени. Сообщалось о случаях гепатита, который может привести к печеночной недостаточности (в том числе со смертельным исходом). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, при развитии признаков и симптомов болезни печени (анорексия, желтуха, потемнение мочи).

Антагонисты витамина К.

Из-за возможного увеличения показателей свертывания (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или кровотечения у пациентов, получавших фторхинолоны, при применении Зофлокс, в том числе в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфаринами), необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови, в связи с лекарственными взаимодействиями этих препаратов.

Зофлокс должен использоваться с осторожностью у пациентов с миастенией в анамнезе.

Гипотензия. Возможно внезапное снижение артериального давления при совместном введении офлоксацина с гипотензивными препаратами. В таких случаях, или при одновременном применении с барбитуратами и анестетиками, должна контролироваться функция сердечно-сосудистой системы.

Длительное введение Зофлокс, как и при лечении другими антибактериальными средствами, может привести к распространению устойчивых микроорганизмов. Следует проводить регулярно оценку состояния пациента. При возникновении вторичной инфекции, необходимо принять соответствующие меры.

Сообщалось о развитии сенсорной или сенсорно-моторной периферической нейропатии у пациентов, получавших фторхинолы, включая офлоксацин. Применение Зофлокс должно быть прекращено, при появлении симптомов нейропатии, для предотвращения развития необратимого состояния.

При применении офлоксацина, как и всех хинолонов, сообщалось о развитии гипогликемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические препараты (глибенкламид) или инсулин. У таких пациентов рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями.

При непереносимости глюкозы и галактозы или мальабсорбции галактозы (галактоземия), дефиците лактазы, не следует применять Зофлокс.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: со стороны центральной нервной системы, такие как спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и судорожные припадки, а также реакции со стороны желудочно-кишечного тракта такие как тошнота и эрозии слизистой оболочки.

Лечение: симптоматическая терапия: промывание желудка, провокация рвоты, назначение активированного угля и гиперосмотических слабительных, выведение офлоксацина путем принудительного диуреза, мониторинг жизненно важных функций. Следует провести мониторинг ЭКГ, учитывая возможность удлинения интервала QT. Специфического антидота не существует.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток (для дозировки 200 мг) или по 5 таблеток (для дозировки 400 мг) помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять препарат после истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш., Енибосна-Стамбул, Турция

Владелец регистрационного удостоверения

Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш., Стамбул, Турция

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Казахстанское Представительство Компании «Асал Дыш Тиджарет Аноним Ширкети», Казахстан

Источник drugs.medelement.com

Комментировать
0
40 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector