Офлоксацин выводится из организма через сколько

СОДЕРЖАНИЕ
0
40 просмотров
01 июня 2019

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 2 мг/мл

Состав

100 мл раствора содержат

активное вещество- офлоксацина 200мг (в виде офлоксацина гидрохлорид 220 мг)

вспомогательные вещества: натрия хлорид, 0.5 М хлороводородная кислота, 0.05 М раствор натрия гидроксида, динатрия эдетат дигидрат, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор светло-желто-зеленого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты — производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код АТХ J01MA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После разовой 60-тиминутной внутривенной инфузии 200 мг офлоксацина средняя максимальная плазменная концентрация составляет 2,7 мкг/мл; через 12 часов после введения концентрация равняется 0,3 мкг/мл. Равновесные концентрации достигаются после введения четырех доз.

Средние пиковые и минимальные равновесные концентрации достигаются после внутривенного введения 200 мг офлоксацина каждые 12 часов в течение 7 дней и составляют 2,9 и 0,5 мкг/мл, соответственно.

Офлоксацин хорошо проникает во многие жидкости и ткани организма, в том числе в слюну, бронхиальный секрет, желчь, слезную и спинномозговую жидкость, гной, в легкие, предстательную железу, кожу. Офлоксацин подвергается частичному (5%) метаболизму в печени. Связывание с белками плазмы составляет 20-25%. Период полувыведения офлоксацина равен 6-7 часам. До 80% принятого внутрь препарата экскретируется почками в неизмененном виде, небольшая часть активного вещества выводится также с калом.

У пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина 50 мл и менее) период полувыведения офлоксацина увеличивается.

Фармакодинамика

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гидразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы и быстрорастущих атипичных микобактерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobаcter, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индол-положительные и индол-отрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersiniа enterocolitica, Campilobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae и viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis и pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, а также Mycobacterium fortuim, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Показания к применению

Офлоксацин является антибактериальным синтетическим препаратом, 4-фторхинолон бактерицидного действия, обладающий широким спектром чувствительности против грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.

Офлоксацин показан при:

— инфекции нижних дыхательных путей: острые и хронические

— инфекции верхних и нижних мочевыводящих путей: острые и хронические, включая пиелонефрит

— инфекции кожи и мягких тканей

— нижних дыхательных путей

— неосложненная уретральная и цервикальная гонорея

— негонококковый уретрит и цервицит

— инфекционные заболевания кожи и мягких тканей

Микробиологические результаты указывают, что следующие патогены могут рассматриваться, как чувствительные: золотистый стафилококк (включая метициллин резистентные стафилококки), эпидермальный стафилококк, разновидности Neisseria, кишечной палочки, Citrobacter, Klebsiella, Enterobacter, Hafnia, протеуса (индол-отрицательных и индол-положительные штаммы) , Salmonella, Shigella, Acinetobacter, Yersinia энтероколитные, Campylobacter jejuni, Aeromonas, Plesiomonas, холерный вибрион, Vibrio parahaemolyticus, гемофильная палочка, хламидии, легионеллы, Gardenerella.

Вариабельная чувствительность проявляется у стрептококков, Serratia marcescens, синегнойной палочки, клостридий и микоплазм.

Анаэробные бактерии (например, штаммы Fusobacterium, Bacteroides, Eubacterium, Peptococcus, Peptostreptococcus), как правило, устойчивы.

Офлоксацин не активен против бледной трепонемы.

Способ применения и дозы

Дозировка офлоксацина зависит от вида и тяжести инфекции. Суточная доза может составлять 400 мг в виде однократного приема, предпочтительно утром.

Доза более 400 мг должна быть разделена на два приема.

Обычно индивидуальные дозы должны приниматься приблизительно через равные промежутки времени.

Обычно дозы для внутривенного введения для взрослых составляют:

Осложненные инфекции мочевыводящих путей – 200 мг/день

Инфекции нижних дыхательных путей — 200 мг два раза в день

Сепсис — 200 мг два раза в день

Инфекции кожи и мягких тканей — 400 мг два раза в день

Раствор офлоксацина вводится только в виде внутривенной инфузии МЕДЛЕННО один-два раза в день. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 мин для 200 мг. Это особенно важно при одновременном назначении препаратов, приводящих к гипотензии, или барбитурат-содержащих анестетиков. Дозы могут быть увеличены до 400 мг два раза в день при тяжелых или осложненных инфекциях.

Пациенты с нарушениями функции почек

При нарушении почечной функции рекомендуются следующие дозы для орального и внутривенного ввеедения

Источник drugs.medelement.com

Таблетки Офлоксацин относятся к фармакологической группе лекарственных средств антибактериальные препараты производные фторхинолонов. Они применяются для этиотропной терапии (лечение, направленной на уничтожение возбудителя) инфекционной патологии, вызванной чувствительными к действующему веществу препарата микроорганизмами.

Форма выпуска и состав

Таблетки Офлоксацин имеют почти белый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Оны покрыты кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Основным действующим веществом препарата является офлоксацин, его содержание в одной таблетке составляет 200 и 400 мг. Также в ее состав входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Диоксид кремния коллоидный.
  • Повидон.
  • Кукурузный крахмал.
  • Тальк.
  • Стеарат кальция.
  • Пропиленгликоль.
  • Гипромеллоза.
  • Диоксид титана.
  • Макрогол 4000.

Таблетки Офлоксацин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит один блистер с таблетками и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Действующее вещество таблеток Офлоксацин ингибирует (подавляет) фермент бактериальных клеток ДНК-гиразу, который катализирует реакцию сверхспирализации ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота). Отсутствие такой реакции приводит к нестабильности бактериальной ДНК с последующей гибелью клетки. Препарат оказывает бактерицидный эффект (приводит к гибели бактериальных клеток). Он относится к антибактериальным средствам широкого спектра действия. Наибольшей чувствительностью к нему обладают такие группы бактерий:

  • Стафилококки (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis).
  • Нейссерии (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).
  • Кишечная палочка (Escherichia coli).
  • Клебсиеллы, включая Klebsiella pneumoniae.
  • Протей (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, включая индол-положительные и индол-отрицательные штаммы).
  • Возбудители кишечных инфекций (Salmonella spp., Shigella spp., включая Shigella sonnei, Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus).
  • Возбудители заболеваний с преимущественным половым механизмом передачи – (хламидии — Chlamydia spp.).
  • Легионеллы (Legionella spp.).
  • Возбудители коклюша и паракоклюша (Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis).
  • Возбудитель угревой сыпи – Propionibacterium acnes.

Вариабельной чувствительностью к действующему веществу таблеток Офлоксацин обладают Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Serrratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacteriurn fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis. К препарату нечувствительны Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Также к офлоксацину устойчивы возбудители сифилиса — Treponema pallidum.

После приема таблетки Офлоксацин внутрь действующее быстро и практически полностью всасывается из просвета кишечника в системный кровоток. Оно равномерно распределяется в тканях организма. Частично офлоксацин метаболизируется в печени (около 5% от всей концентрации). Выводится действующее вещество с мочой, в большей степени в неизмененном виде. Период полувыведения (время, в течение которого из организма выводится половина всей дозы препарата) составляет 4-7 часов.

Показания к применению

Прием таблеток Офлоксацин показан при ряде инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к действующему веществу препарата патогенными (болезнетворными) бактериями:

  • Инфекционно-воспалительная патология ЛОР-органов – синусит (бактериальное поражение околоносовых костных пазух), фарингит (воспаление глотки), отит (воспаление среднего уха), тонзиллит (бактериальное поражение миндалин), ларингит (воспаление гортани).
  • Инфекционная патология нижних дыхательных путей – бронхит (воспаление бронхов), пневмония (воспаление легких).
  • Инфекционное поражение кожи и мягких тканей различными бактериями, включая развитие гнойного процесса.
  • Инфекционная патология суставов и костей, включая полиомиелит (гнойное поражение костной ткани).
  • Инфекционно-воспалительная патология органов системы пищеварения и структур гепатобилиарной системы.
  • Патология органов малого таза у женщин, вызванная различными бактериями – сальпингит (воспаление маточных труб), эндометрит (воспаление слизистой оболочки матки), оофорит (воспаление яичников), параметрит (воспалительный процесс в наружном слое стенки матки), цервицит (воспаление шейки матки).
  • Воспалительная патология внутренних половых органов у мужчины – простатит (воспаление предстательной железы), орхит (воспаление яичек), эпидидимит (воспаление придатков семенников).
  • Инфекционные заболевания с преимущественным половым путем передачи – гонорея, хламидиоз.
  • Инфекционно-воспалительная патология почек и мочевыводящих путей – пиелонефрит (гнойное воспаление чашечек и лоханок почек), цистит (воспаление мочевого пузыря), уретрит (воспаление мочеиспускательного канала).
  • Инфекционное воспаление оболочек головного и спинного мозга (менингит).

Также таблетки Офлоксацин применяются для профилактики бактериальных инфекций у пациентов со сниженной функциональной активностью иммунной системы (иммунодефицит).

Противопоказания к применению

Прием таблеток Офлоксацин противопоказан при нескольких патологических и физиологических состояниях организма, к которым относятся:

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным компонентам препарата.
  • Эпилепсия (периодическое развитие выраженных тонико-клонических судорог на фоне нарушения сознания), в том числе и перенесенная в прошлом.
  • Предрасположенность к развитию судорог (снижение судорожного порога) на фоне перенесенной черепно-мозговой травмы, воспалительной патологии структур центральной нервной системы, а также инсульта головного мозга.
  • Детский возраст до 18 лет, что связано с неоконченным формированием костей скелета.
  • Беременность на любом сроке развития и период лактации (грудное вскармливание).

С осторожностью таблетки Офлоксацин применяются при атеросклерозе (откладывание холестерина в стенке артерий) сосудов головного мозга, нарушениях кровообращения в головном мозге (в том числе перенесенных в прошлом), органических поражениях структур центральной нервной системы, хроническом снижении функциональной активности печени. Перед началом приема препарата необходимо убедиться в отсутствии противопоказаний.

Способ применения и дозы

Таблетки Офлоксацин принимают целиком до или после еды. Их не разжевывают и запивают достаточным количеством воды. Дозировка и курс применения препарата зависит от возбудителя, поэтому определяется лечащим врачом. Средняя дозировка препарата составляет 200-800 мг в день в 2 приема, средний курс приема варьирует в пределах 7-10 дней (для лечения неосложненной инфекционной патологии мочевыводящих путей курс лечения препаратом может быть около 3-5 дней). Для лечения острой гонореи таблетки Офлоксацин принимаются в дозе 400 мг однократно. Для пациентов с сопутствующим снижением функциональной активности почек и печени, а также находящимся на гемодиализе (аппаратное очищение крови) необходима коррекция дозировки.

Побочные эффекты

Прием таблеток Офлоксацин может приводить к развитию побочных реакций со стороны различных органов и систем:

  • Пищеварительная система – тошнота, периодическая рвота, снижение аппетита, вплоть до его полного отсутствия (анорексия), диарея, метеоризм (вздутие живота), боли в животе, повышение активности ферментов печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ) в крови, указывающее на повреждение клеток печени, холестатическая желтуха, спровоцированная застоем желчи в структурах гепатобилиарной системы, гипербилирубинемия (повышение концентрации билирубина в крови), псевдомембранозный энтероколит (воспалительная патология, вызванная анаэробной бактерией Clostridium difficile).
  • Нервная система и органы чувств – головная боль, головокружение, неуверенность в движениях, особенно сопряженных с необходимостью мелкой моторики, тремор (дрожание) рук, периодические судороги различных групп скелетных мышц, онемение кожи и ее парестезия (нарушение чувствительности), кошмарные сновидения, различные фобии (выраженная боязнь предметов или различных ситуаций), тревожность, повышенная возбудимость коры головного мозга, депрессия (длительное снижение настроения), спутанность сознания, зрительные или слуховые галлюцинации, психотические реакции, диплопия (двоение в глазах), нарушение зрения (цветовосприятия), вкуса, обоняния, слуха, равновесия, повышение внутричерепного давления.
  • Сердечно-сосудистая система – тахикардия (учащение сокращений сердца), васкулит (воспалительная реакция сосудов), коллапс (выраженное снижение тонуса артериальных сосудов).
  • Кровь и красный костный мозг – снижение количества эритроцитов (гемолитическая или апластическая анемия), лейкоцитов (лейкопения), тромбоцитов (тромбоцитопения), а также практическое отсутствие гранулоцитов (агранулоцитоз).
  • Мочевыделительная система – интерстициальный нефрит (реактивное воспаление тканей почек), нарушение функциональной активности почек, повышение уровня мочевины и креатинина в крови, что указывает на развитие почечной недостаточности.
  • Опорно-двигательная система – боли в суставах (артралгия), скелетных мышцах (миалгия), реактивное воспаление связок (тендивит), синовиальных сумок суставов (синовит), патологические разрывы сухожилий.
  • Кожные покровы – петехии (точечные кровоизлияния в кожу), дерматит (реактивное воспаление кожи), папулезная сыпь.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница (характерная сыпь и припухлость кожи, напоминающие ожог крапивой), бронхоспазм (аллергическое сужение бронхов вследствие их спазма), аллергический пневмонит (аллергическое воспаление легких), аллергическая лихорадка (повышение температуры тела), ангионевротический отек Квинке (выраженный отек тканей области лица и наружных половых органов), тяжелые некротические аллергические реакции кожи (синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона), анафилактический шок (тяжелая системная аллергическая реакция с выраженным снижением артериального давления и развитием полиорганной недостаточности).

В случае развития побочных эффектов после начала применения таблеток Офлоксацин, их прием следует прекратить и обратиться к врачу. Возможность дальнейшего применения препарата он определяет индивидуально, в зависимости от характера и выраженности побочных эффектов.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Офлоксацин следует внимательно ознакомиться с аннотацией к препарату. Существует ряд особых указаний, на которые стоит обращать внимание:

  • Препарат не является средством выбора для лечения пневмонии, вызванной пневмококком, и острого тонзиллита.
  • Во время применения препарата следует избегать воздействия на кожу прямых солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового облучения.
  • Не рекомендуется принимать таблетки более 2 месяцев.
  • В случае развития псевдомембранозного энтероколита препарат отменяется, а назначается прием метронидазола и ванкомицина.
  • Во время приема таблеток Офлоксацин может развиваться воспаление сухожилий и связок с последующим из разрывом (в частности ахиллова сухожилия) даже при небольшой нагрузке.
  • На фоне применения препарата женщинам не рекомендуется использовать тампоны во время менструального кровотечения в связи с высокой вероятностью развития кандидоза (молочница), вызванного условно-патогенной грибковой флорой.
  • В случае наличия определенной предрасположенности, после приема таблеток Офлоксацин может развиваться миастения (мышечная слабость).
  • Проведение диагностических мероприятий в отношении выявления возбудителя туберкулеза во время применения препарата может привести к получению ложноотрицательных результатов.
  • В случае наличия сопутствующей почечной или печеночной недостаточности обязательно необходимо проведение периодического лабораторного определения показателей их функциональной активности, а также концентрации действующего вещества препарата.
  • Следует избегать приема алкоголя на фоне применения препарата.
  • Препарат для детей применяется только для терапии угрожающих жизни состояний, вызванных инфекционными возбудителями.
  • Действующее вещество таблеток Офлоксацин может взаимодействовать с большим количеством различных препаратов других фармакологических групп лекарственных средств, поэтому об их применении следует предупредить лечащего врача.
  • Во время применения препарата необходимо отказаться от деятельности, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, так как он оказывает влияние на функциональную активность коры головного мозга.

В аптечной сети таблетки Офлоксацин отпускаются по рецепту врача. Исключается их самостоятельное применение без соответствующих врачебных назначений.

Передозировка

В случае значительного превышения рекомендуемой терапевтической дозы таблеток Офлоксацин развивается спутанность сознания, головокружение, рвота, сонливость, дезориентация в пространстве и времени. Лечение передозировки заключается в промывании верхних отделов пищеварительного тракта, приеме кишечных сорбентов, а также проведения симптоматической терапии в условиях стационара.

Офлоксацин аналоги

Аналогичными для таблеток Офлоксацин по составу и терапевтическому эффекту являются препараты Зофлокс, Офлоксин, Заноксин.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Офлоксацин составляет 2 года с момента их изготовления. Препарат должен храниться в оригинальной упаковке, темном, сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

Таблетки Офлоксацин цена

Средняя цена упаковки таблеток Офлоксацин в аптеках Москвы зависит от дозировки:

  • 200 мг – 39-43 рубля.
  • 400 мг – 54-58 рублей.

Источник bezboleznej.ru

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
офлоксацин 200 мг
400 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный или картофельный; МКЦ; тальк; поливинилпирролидон низкомолекулярный; магния или кальция стеарат; аэросил
состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза; тальк; титана двуокись; пропиленгликоль; полиэтиленоксид 4000 или опадрай II

в контурной ячейковой упаковке или в банке 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или банка.

Раствор для инфузий 1 л
офлоксацин 2 г
вспомогательные вещества: натрия хлорид; вода для инъекций — до 1 л

в бутылках темного стекла по 100 мл; в пачке картонной 1 бутылка.

Мазь глазная 1 туба
офлоксацин 0,3 г
вспомогательные вещества: нипагин; нипазол; вазелин

в тубах алюминиевых по 3 или 5г; в пачке картонной 1 туба.

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой почти белого цвета.

Раствор для инфузий: прозрачный раствор бледно-желтого цвета.

Мазь: белого, белого с желтоватым оттенком или желтого цвета.

Характеристика

Противомикробное средство из группы фторхинолонов.

Фармакологическое действие

Действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и, таким образом, стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Обладает широким спектром действия, оказывает бактерицидный эффект.

Фармакодинамика

Активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих бета- лактамазы, и быстрорастущих атипичных микобатерий. Чувствительны: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Citrobacter, Klebsiella spp., (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae), Hafnia, Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris — индолположительные и индолотрицательные), Salmonella spp., Shigella spp. (включая Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Plesiomonas aeruginosa, Vibrio cholerae,Vibrio parahaemolyticus, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp. (включая Chlamydia trachomatis), Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acnes, Staphylococcus spp., Brucella spp.

Различной чувствительностью к препарату обладают: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (например, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Не действует на Treponema pallidum.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется. Биодоступность — свыше 96%, связывание с белками плазмы — 25%. Tmax составляет 1–2 ч, Cmax после приема в дозе 100, 300, 600 мг составляет 1, 3,4 и 6,9 мг/л. После однократного приема в дозе 200 или 400 мг она составляет 2,5 мкг/мл и 5 мкг/мл, соответственно.

Кажущийся объем распределения — 100 л. Проникает в ткани, органы и среды организма: в клетки (лейкоциты, альвеолярные макрофаги), кожу, мягкие ткани, кости, органы брюшной полости и малого таза, дыхательную систему, мочу, слюну, желчь, секрет предстательной железы, хорошо проходит через ГЭБ , плацентарный барьер, выделяется с материнским молоком. Проникает в спинномозговую жидкость при воспаленных и невоспаленных мозговых оболочках (14–60%).

Метаболизируется в печени (около 5%) с образованием N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. T1/2 не зависит от дозы и составляет 4,5–7 ч. Выводится почками 75–90% (в неизмененном виде), около 4% — с желчью. Внепочечный клиренс — менее 20%.

После однократного приема в дозе 200 мг в моче обнаруживается в течение 20–24 ч. При почечной/печеночной недостаточности выведение может замедляться. Не кумулирует.

Показания препарата Офлоксацин

Инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, фарингит, средний отит, ларингит), кожи, мягких тканей, костей, суставов, инфекционно-воспалительные заболевания брюшной полости и желчевыводящих путей (за исключением бактериального энтерита), почек (пиелонефрит), мочевыводящих путей (цистит, уретрит), органов малого таза и половых органов (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит, кольпит, орхит, эпидидимит), гонорея, хламидиоз, септицемия (только для в/в введения), менингит, профилактика инфекций у больных с нарушением иммунного статуса ( в т.ч. при нейтропении); бактериальные язвы роговицы, конъюнктивит, блефарит, мейбомит (ячмень), дакриоцистит, кератит, хламидийные инфекции глаз.

Противопоказания

Гиперчувствительность, дефицит глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы, эпилепсия ( в т.ч. в анамнезе), снижение судорожного порога ( в т.ч. после черепно-мозговой травмы, инсульта или воспалительных процессов в ЦНС), возраст до 18 лет (до завершения роста скелета), беременность, период грудного вскармливания. Для мази — детский возраст — до 1 года.

С осторожностью — атеросклероз сосудов головного мозга, нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе), хроническая почечная недостаточность, органические поражения ЦНС .

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ : гастралгия, анорексия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, неуверенность движений, тремор, судороги, онемение и парестезии конечностей, интенсивные сновидения, «кошмарные» сновидения, психотические реакции, тревожность, состояние возбуждения, фобии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, повышение внутричерепного давления; нарушение цветовосприятия, диплопия, нарушение вкуса, обоняния, слуха и равновесия. При применении мази — ощущение жжения и дискомфорта в глазах, гиперемия, зуд и сухость конъюнктивы, светобоязнь, слезотечение.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: тендинит, миалгии, артралгии, тендосиновит, разрыв сухожилия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, снижение АД (при в/в введении; при резком снижении АД введение прекращают), васкулит, коллапс; лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, аллергический пневмонит, аллергический нефрит, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, бронхоспазм, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, редко — анафилактический шок.

Со стороны кожных покровов: точечные кровоизлияния (петехии), дерматит буллезный геморрагический, папулезная сыпь с коркой, свидетельствующие о поражении сосудов (васкулит).

Со стороны мочеполовой системы: острый интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины.

Прочие: дисбактериоз, суперинфекция, гипогликемия (у больных сахарным диабетом), вагинит.

Взаимодействие

Совместим со следующими инфузионными растворами: изотоническим раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% раствором фруктозы, 5% раствором декстрозы (глюкозы).

Не смешивать с гепарином (риск преципитации).

Пищевые продукты, антациды, содержащие Al 3+ , Ca 2+ , Mg 2+ или соли железа, снижают всасывание офлоксацина, образуя нерастворимые комплексы (интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 2 ч).

Снижает клиренс теофиллина на 25% (при одновременном применении следует уменьшить дозу теофиллина).

Циметидин, фуросемид, метотрексат и препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию офлоксацина в плазме.

Увеличивает концентрацию глибенкламида в плазме.

При одновременном приеме с антагонистами витамина K необходимо осуществлять контроль свертывающей системы крови.

При назначении с НПВС , производными нитроимидазола и метилксантина повышается риск развития нейротоксических эффектов.

При одновременном назначении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При назначении с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротических эффектов.

Способ применения и дозы

Внутрь, до или во время еды, целиком, запивая водой. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, а также чувствительности микроорганизмов, общего состояния больного и функции печени и почек.

Взрослым — по 200–800 мг в сутки, курс лечения — 7–10 дней, кратность применения — 2 раза в день. Дозу до 400 мг — в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее — 400 мг однократно.

У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина 50–20 мл/мин) разовую дозу следует принять 1 раз в сутки или по 50% от средней дозы 2 раза в сутки. При Cl креатинина менее 20 мл/мин разовая доза — 200 мг, затем — по 100 мг в сутки через день.

При гемодиализе и перитонеальном диализе — по 100 мг каждые 24 ч. Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности — 400 мг.

Длительность курса лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще не менее 3 дней после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры. При лечении сальмонеллезов курс лечения составляет 7–8 дней, при неосложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей — 3–5 дней.

Детям — только по жизненным показаниям, при невозможности замены другими препаратами. Средняя суточная доза — 7,5 мг/кг, максимальная — 15 мг/кг.

В/в, капельно в виде инфузии в течение 30 — 60 мин. в дозе 200 мг, однократно. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

В/в. Инфекции мочевыводящих путей — 100 мг 1–2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов — от 100 до 200 мг 2 раза в сутки; инфекции дыхательных путей, ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов, брюшной полости, бактериальный энтерит, септические инфекции — 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета — по 400–600 мг/сут. При необходимости — в/в капельно 200 мг в 5% растворе декстрозы. Длительность инфузии — 30 мин. Следует использовать толлько свежеприготовленные растворы.

Субконъюнктивально. 1 см мази (0,12 мг офлоксацина) — 3 раза в сутки, при хламидийных инфекциях — 5 раз в сутки. Курс лечения — не более 2 нед .

Передозировка

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, заторможенность, дезориентация, сонливость, рвота.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Общая продолжительность курса лечения не более 2 мес. Не следует подвергаться действию солнечного света и УФ-лучей.

В случае развития побочных эффектов со стороны ЦНС , аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, доказанном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может привести к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита, необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

У больных с нарушениями функции почек или печени следует контролировать концентрацию офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется коррекция дозы.)

Особые указания

Не является препаратом выбора при лечении пневмонии, вызываемой пневмококками, не показан для лечения острого тонзиллита.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Нельзя употреблять алкоголь.

На фоне лечения препаратом не следует использовать гигиенические тампоны типа Тампакс, в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных пациентов.

Возможны ложноотрицательные результаты при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

Производитель

ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия.

Условия хранения препарата Офлоксацин

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Офлоксацин

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг — 5 лет.

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг — 5 лет.

мазь глазная 0.3% — 5 лет. После вскрытия — 6 нед.

раствор для инфузий 2 мг/мл в растворе натрия хлорида 0,9% — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Источник pda.rlsnet.ru

Комментировать
0
40 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector