Офлоксацин эритромицин

СОДЕРЖАНИЕ
0
24 просмотров
01 июня 2019

Воспалительные заболевания органов малого таза. Под этим термином объединяется весь спектр воспалительных процессов в области верхних отделов репродуктивных путей у женщин — эндометрит, сальпингит, тубоовариальный абсцесс и пельвиоперитонит, как отдельные нозологические формы, так и в любой возможной комбинации. Воспалительные заболевания органов малого таза у женщин — серьезные инфекционные заболевания, которые часто осложняются бесплодием и внематочной беременностью.

Лечение должно быть начато сразу же после постановки предварительного диагноза, основанного на наличии минимальных критериев ВОЗ, так как профилактика отдаленных последствий, развития последующей аутоиммунной патологии взаимосвязана со сроками назначения антибиотика. Многообразие возбудителей, трудности в получении материала из верхних отделов полового тракта, необходимость применения сложных микробиологических методик для обнаружения анаэробов, микоплазм и хламидий послужили основанием для разработки рекомендаций по лечению воспалительных заболеваний органов малого таза, которые предполагают проведение комбинированной антибактериальной терапии с целью подавления всех возможных возбудителей инфекций половых путей.

В зависимости от тяжести состояния, амбулаторного или стационарного режима применяются схемы для перорального или парентерального лечения с последующим переходом на один из режимов перорального приема.

В качестве комментария необходимо упомянуть, что препараты следует принимать раздельно друг от друга во избежание нежелательных фармакодинамических взаимодействий, и об этом необходимо предупредить пациентку. Необходимо разъяснить, что нужно строго соблюдать предписанный режим назначения в течение всего курса лечения, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Практически все препараты следует принимать, запивая полным стаканом воды.

При легком течении заболевания антибиотики назначаются внутрь, и лечение может проводиться в амбулаторных условиях:

  • азитромицин 0,5 1 раз/сут 3 дня или 1 г однократно внутрь;
  • азитромицин 1 г однократно, а затем (!) клиндамицин 0,3 3 раза/сут;
  • амоксициллин/клавуланат 0,625 3 раза/сут + доксициклин 0,1 2 раза/сут или макролиды (эритромицин, кларитромицин или ровамицин);
  • офлоксацин 0,4 2 раза/сут + орнидазол 0,5 2 раза/сут 15 дней;
  • доксициклин 0,1 2 раза/сут (или макролид) + метронидазол 0,5 2-3 раза/сут;
  • офлоксацин 0,2-0,4 2 раза/сут (или ципрофлоксацин 0,5 2 раза/сут) + метронидазол 0,5 2 раза/сут или линкозамины (линкомицин или клиндамицин);
  • ципрофлоксацин + доксициклин + метронидазол или линкозамины;
  • ципрофлоксацин + макролиды (эритромицин, кларитромицин, ровамицин) + метронидазол;
  • цефокситин 2,0 внутривенно (или цефтриаксон 0,25 внутримышечно) однократно + доксициклин 0,1 2 раза/сут;
  • клиндамицин 0,6 3 раза/сут + ципрофлоксацин 0,5 2 раза/сут;
  • доксициклин 0,1 2 раза/сут + офлоксацин 0,4 2 раза/сут или ципрофлоксацин 0,5 2 раза/сут.

При среднетяжелом течении антибиотики назначаются парентерально до клинического улучшения (температура тела ниже 37,5° C, число лейкоцитов в периферической крови ниже 10 × 10 9 /л) и продолжается еще в течение 48 ч; затем можно переходить на прием препаратов внутрь:

  • азитромицин 0,5 внутривенно 1 раз/сут 1-2 дня, затем по 0,25 внутрь 1 раз/сут до 7-го дня лечения;
  • амоксициллин/клавуланат 1,2 внутривенно 3 раза/сут + доксициклин 0,1 внутривенно 2 раза/сут;
  • ампициллин/сульбактам 3,0 внутривенно 4 раза/сут + доксициклин 0,1 внутривенно или внутрь 2 раза/сут;
  • ампициллин/сульбактам 3,0 внутривенно 4 раза/сут + макролиды (эритромицин, кларитромицин или ровамицин);
  • цефалоспорины III + метронидазол 0,5 внутривенно 3 раза/сут;
  • цефтриаксон 2,0 внутривенно 1 раз/сут (или цефотаксим 1,0 внутривенно 3 раза/сут) + метронидазол 0,5 внутривенно 3 раза/сут + доксициклин 0,1 внутривенно 2 раза/сут;
  • цефотетан 2,0 внутривенно 2 раза/сут или цефокситин 2,0 внутривенно 4 раза/сут в течение еще 24 ч после клинического улучшения + доксициклин 0,1 внутривенно или внутрь 2 раза/сут;
  • цефалоспорины III + метронидазол 0,5 внутривенно 3 раза/сут + макролиды (эритромицин, кларитромицин или ровамицин);
  • офлоксацин 0,4 внутривенно 2 раза/сут (или левофлоксацин 0,5 внутривенно 1 раз/сут) + метронидазол 0,5 внутривенно 3 раза/сут;
  • ципрофлоксацин 0,2 внутривенно 2 раза/сут + доксициклин 0,1 внутривенно или внутрь 2 раза/сут + метронидазол 0,5 внутривенно 3 раза/сут;
  • клиндамицин 0,6 внутривенно 4 раза/сут + цефалоспорины III;
  • клиндамицин 0,6 внутривенно 4 раза/сут (или линкомицин 0,5-0,6 внутримышечно 3 раза /сут) + гентамицин внутривенно или внутримышечно 5 мг/кг 1 раз/сут;
  • клиндамицин 0,6 внутривенно 4 раза/сут + фторхинолоны;
  • клиндамицин 0,6 внутривенно 4 раза/сут + амикацин 1,5 внутримышечно 1 раз/сут;
  • клиндамицин 0,6 внутривенно 4 раза/сут + амикацин 1,5 внутримышечно 1 раз/сут + метронидазол 0,5 внутривенно 3 раза/сут.

Несмотря на то, что гентамицин (наряду с клиндамицином) остается препаратом из так называемой «золотой гинекологической комбинации», рекомендованной ВОЗ, его эффективность может быть недостаточной, особенно в стационарах с его многолетним использованием. В последнее время наблюдается также рост устойчивости штаммов анаэробов к линкозаминам. Именно поэтому необходим постоянный контроль чувствительности влагалищной и цервикальной флоры, а также флоры из тубоовариальных образований (при интраоперационных посевах).

Несмотря на имеющиеся рекомендации по 5-дневному курсу терапии воспалительных заболеваний органов малого таза, целесообразно проведение продленных курсов лечения — 10-14 суток — с учетом высокой резистентности микроорганизмов и частым необоснованным применением антибиотиков, особенно с учетом высокой активности быстро размножающихся аэробных микроорганизмов и гонококков.

При тубоовариальном абсцессе следует предпочесть амоксициллин/клавуланат или линкозамины (клиндамицин) в комбинации с нитроимидазолами (метронидазол), поскольку они лучше проникают в полости абсцессов и перитонеальную жидкость. Общая длительность терапии 14 суток.

_________________
Вы читаете тему: Антибиотикотерапия в акушерстве и гинекологии (Шостак В. А., Малевич Ю. К., Колгушкина Т. Н., Корсак Е. Н. 5-я клиническая больница г. Минска, РНПЦ «Мать и дитя». "Медицинская панорама" № 4, апрель 2006)

Источник www.plaintest.com

Можно ли вылечиться без антибиотиков?

Нет, даже если вы беременны, и уреаплазма представляет опасность для здоровья вашего и малыша, следует соглашаться на Джозамицин, т.к. не лечиться в такой ситуации может быть опаснее.

Именно такие методы приводят к осложнениям и хронической форме.

Лечение уколами

Стоп, стоп, стоп. Все эффективные против микоплазмы антибиотики выпускаются в таблетированной форме. Если бы существовали эффективные уколы, то их бы обязательно назначали пациентам, но таких уколов нет.

Показания к назначению антибиотиков

Антибиотики при уреаплазме у мужчин назначают, если микроорганизм вызвал:

  • уретрит (воспалительное поражение уретры);
  • простатит (воспаление предстательной железы);
  • орхит (воспаление яичек);
  • эпидидимит (поражение придатков яичек).

У женщин уреаплазмы могут вызывать:

  • уретрит;
  • цистит;
  • вагинит (воспалительный процесс во влагалище);
  • цервицит (воспалительное поражение шейки матки);
  • эндометрит (поражение матки);
  • аднексит (воспалительное поражение яичников).

Эндометрит и аднексит развиваются редко, как правило, на фоне иммунодефицитных состояний.

В дальнейшем, перенесенное воспаление матки и яичников увеличивает риск внематочной беременности или бесплодия.

Самые эффективные препараты

В таблице ниже – показатели чувствительности и резистентности уреаплазм к отдельным видам антибиотиков по данным исследований. Подробные таблицы и ссылки на источник – в конце статьи.

Группа антибиотиков Название препарата Уровень чувствительности, % Уровень устойчивости, %
Макролиды Макропен 90.6 9.4
Тетрациклины Дюксициклин 87.5 12.5
Фторхинолоны Офлоксацин 72.3 27.7
Линкозамиды Клиндамицин 71.9 28.1
Аминогликозиды Гентамицин 71.9 28.1
Макролиды Эритромицин 56.4 43.6
Фторхинолоны Пефлоксацин 50.0 50.0
Тетрациклины Тетрациклин 46.9 53.1

Таким образом, лучшими препаратами при лечении уреаплазмоза являются Макропен и Доксициклин.

Джозамицин (единственный разрешен при беременности) принимают по 500 мг 3 раза в сутки, на протяжении 10 дней;

Стандартные схемы лечения:

  • Доксициклин («Юнидокс Солютаб», «Вибрамицин», «Доксал») 100 мг, 1 таблетка, два раза в день в течение 2 недель;
  • Эритромицин 400 мг, 2 таблетки, четыре раза в день в течение 7 дней;
  • Джозамицин («Вильпрафен», «Вильпрафен Солютаб») 500 мг 3 раза в сут, между приемами пищи, 10 дней;
  • Азитромицин («Сумамед», «Азитрал) — по 250 мг единожды в сутки в течение 6 дней.
  • Кларитромицин – принимать по 500 мг дважды в сутки;
  • Офлоксацин – принимать по 200 мг дважды в сутки;
  • Спирамицин – принимать по 3000 000 МЕ по 2–3 раза в сутки.

Доксициклин при уреаплазме

Доксициклин при лечении уреаплазмоза являет препаратом выбора. За счет улучшенных фармакокинетических свойств, доксициклин переносится лучше, чем тетрациклин и значительно реже вызывает нежелательные эффекты от применения. Основные жалобы после приема ср-ва связаны с расстройствами работы ЖКТ. С целью проффилактирования возникновения болей в животе или ощущения тошноты после приема капсул, употреблять антибиотик рекомендовано во время приема пищи.

Доксициклин при уреаплазме принимают по 1 капсуле (100 миллиграмм) 2 раза в день. Курс лечения составляет от семи до 14-ти дней.

Препарат не назначают:

  • во время беременности (тетрациклиновые препараты входят в группу ср-в, категорически противопоказанных к применению в этот период);
  • в период кормления грудью;
  • до восьми лет;
  • при наличии индивидуальной непереносимости тетрациклиновых препаратов;
  • при тяжелых дисфункциях почек и печени.

Нежелательные эффекты от применения могут быть связаны с нарушением работы ЖКТ, молочницей, дисбиозом кишечника, аллергиями и фотосенсибилизацией.

Азитромицин при уреаплазме — схема лечения

Из макролидных антибиотиков для лечения уреаплазмоза могут применяться препараты кларитромицина, азитромицина, джозамицина, мидекамицина и эритромицина.

Кларитромицин при уреаплазме считается наиболее эффективным препаратом после доксициклина. Джозамицин (Вильпрафен)- является антибиотиком выбора для лечения уреаплазмоза у беременных женщин.

Азитромицин при уреаплазме по своей эффективности несколько уступает кларитромицину, однако реже вызывает расстройства со стороны ЖКТ.

Азитромицин может применяться по 1 капсуле, содержащей 0.25 грамм антибиотика, один раз в сутки в течение шести дней либо однократно в дозе 1 грамм.

Сумамед при уреаплазме чаще назначается при необходимости разового приема 1 грамма препарата. Стоимость 1 таблетки Сумамеда (фарм.кампания Плива Хрватска д.о.о.) составляет 620 рублей.

Сумамед. Азитромицин принимается за час до еды или через два часа после. Противопоказанием к использованию препарата служат:

  • индивидуальная непереносимость макролидных ср-в;
  • тяжелые аритмии и прием антиаритмиков;
  • нарушение QТ интервала;
  • тяжелые дисфункции почек и печени;
  • возраст до 12-ти лет (для капсул 250 миллиграмм; для детей младшего возраста необходимо использовать суспензию или, с трех лет — таблетки по 125 миллиграмм).

Азитромицин, как правило, хорошо переносится и редко вызывает побочные эффекты от лечения.

Вильпрафен при уреаплазме

Вильпрафен (торговое название джозамицина) производится нидерландской кампанией Астеллас. Стоимость упаковки 10 табл. по 0.5 грамма составляет 340 рублей.

Вильпрафен следует принимать по 1 таблетке (0.5 грамма) трижды в сутки. Курс лечения составляет от семи до 14-ти дней.

Лекарство противопоказано при наличии индивидуальной непереносимости макролидных антибиотиков и тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью джозамицин используют при почечной недостаточности.

Джозамицин является препаратом выбора для лечения уреаплазмы, а также хламидийной инфекции у беременных. Прием антибиотика возможен только после консультации с лечащим врачом.

Вильпрафен, как правило, хорошо переносится пациентами и практически не вызывает побочных эффектов от лечения. Нежелательное действие антибиотика может проявляться нарушением работы ЖКТ, аллергиями, дисбактериозом или молочницей.

Кларитромицин при уреаплазме

Препараты кларитромицина при уреаплазмозе необходимо принимать по 0.25 грамма дважды в сутки. Пролонгированную форму СР (Клацид СР) принимают раз в день в дозе 0.5 грамм. Длительность лечения устанавливается лечащим врачом и составляет от 7-ти до 14-ти дней.

Препараты кларитромицина не используют в первом триместhе, при порфирии, тяжелой почечной и печеночной дисфункции, индивидуальной непереносимости. Таблетки противопоказаны до 12-ти лет (с шести месяцев используют суспензию).

Макропен

Препарат необходимо принимать перед приемом пищи. Три раза в сутки по одной таблетке. Терапия Макропеном обычно длится от 7 до 10 дней.

Данный препарат относится к группе макролидов. Основным действующим веществом является – мидекамицин. Препарат Макропен быстро всасывается в ЖКТ. Он начинает действовать спустя 1–2 часа. Макропен выводится по большей части печенью.

У препарата Макропен есть побочные эффекты, к ним относятся:

  • снижение аппетита;
  • тошнота и рвота;
  • аллергические реакции на коже.

А противопоказаниями являются:

  • непереносимость препарата;
  • печеночная недостаточность в тяжелой форме.

Таблицы чувствительности к препаратам

Сводная таблица чувствительности к антибиотикам микоплазм человека (Обзор публикаций Antimicrob. Agents Chemother. 1992-2003 гг.* указана минимальная ингибирующая концетрация MIC (µg/ml)

64

>64 Линкомицин >64 >64 Эритромицин 0.12-1 0.12-1 Рулид 0.06-0.5 0.06-0.5 Кларитромицин 0.015-0.03 0.015-0.06 Азитромицин 0.06-0.25 0.12-0.5 Джозамицин 0.03-0.12 0.03-0.12 Ровамицин 4-32 8-32 Максаквин 0.5-4 0.5-4 Таваник 0.5-1 0.5-1 Авелокс 0,25 0.25-1.0 Спарфлоксацин 0.12-0.25 0.06-0.25 Офлаксацин 1-2 1-2 Доксициклин 0.06-0.5 >64

Другое исследование – Journal of Antimicrobial Chemotherapy 2008 62(1): 122-125Incidence and antimicrobial susceptibilities of genital mycoplasmas in outpatient women with clinical vaginitis in Athens, GreeceNektaria Kechagia, Sotiris Bersimis and Stylianos Chatzipanagiotou

Здесь чем выше значение – тем выше эффективность:

Источник no-zppp.com

*Импакт фактор за 2017 г. по данным РИНЦ

Журнал входит в Перечень рецензируемых научных изданий ВАК.

Читайте в новом номере

Хламидийно–микоплазменная инфекция явля­ется наиболее частой причиной воспалительных заболеваний урогенитального тракта с длительным хроническим характером течения. Этиологические агенты могут быть патогенными (Chlamydia trachomatis, Micoplasma genitalium) и условно–патогенными (Micoplasma ho­mi­nis, Ureaplasma urealyticum). Протекает обычно торпидно со скудной клинической симптоматикой, лишь ­све­жее поражение с давностью заболевания до 2 месяцев поначалу может протекать с признаками острого воспаления. Особен­ностью течения смешанной хламидийно–мико­плаз­менной инфекции является развитие разнообразных осложнений: эпидидимит, простатит, воспалительные заболевания органов малого таза, невынашивание беременности, рождение детей с низкой массой тела, возможность перинатального инфицирования детей, развития послеродовых, послеабортных и послеоперационных септических состояний, нарушений менструального цикла, бесплодия как женского, так и мужского. Имеется множество публикаций о нарушениях процесса сперматогенеза: нарушение подвижности сперматозоидов, появление незрелых форм и морфологически измененных клеток, проявляющееся в их спи­рализации. Кроме того, может сказываться непосредственное влияние на взаимодействие сперматозоидов и яйцеклетки, а именно ингибирование процесса пенетрации или развитие воспалительных процессов женской половой сферы, приводящих к обтурации маточных труб. Ко­ло­низация эндометрия может препятствовать им­план­тации оплодотворенного плодного яйца.

Качественное лечение с целью предотвращения развития осложнений у данных пациентов актуально и требует усовершенствования использования антибактериальных препаратов. Главной целью применения антибиотиков в лечении инфекций является эрадикация возбудителей. При лечении инфекций хламидийно–мико­плазменной этиологии возникает необходимость максимально быстрой и эффективной эрадикации возбудителей для того, чтобы ограничить вероятность развития осложнений, способных привести к неблагоприятному исходу заболевания.
Для лечения урогенитального хламидиоза эф­фективны антибиотики следующих групп:
1. Тетрациклины:
• Доксициклин по 100 мг 2 раза в сутки не менее 7 дней. Первая доза при приеме препарата составляет 200 мг.
• Тетрациклин по 500 мг 4 раза в сутки 7–10 дней.
• Метациклин по 300 мг 4 раза в сутки 7–10 дней.
Доксициклин по сравнению с тетрациклином имеет более высокую биодоступность, более длительный период полувыведения и лучше переносится. Докси­ци­клин используют в виде двух солей (в зависимости от это­го применяют антибиотик в капсулах или в виде по­рошка). В капсулах используют доксициклина гидрохлорид, порошок для приготовления других пероральных форм представляет из себя моногидрат доксициклина. После поглощения эти соли ничем не отличаются друг от друга.
2. Макролиды и азалиды:
• Азитромицин – однократный прием 1,0 г за 1 ч до еды или через 2 ч после. Для лечения больных со свежей хламидийной инфекцией нижних отделов урогенитального тракта. Лечение больных с хламидийной инфекцией верхних отделов урогенитального тракта, а также с хроническим и длительно перстистирующим хламидиозом: азитромицин назначают в З приема по 1 г с интервалом в 1 неделю; или по схеме: всего 2,0 г, в один прием 1 г, затем по 0,25 г через 12 ч.
• Эритромицин по 500 мг 4 раза в сутки в течение 10 дней.
• Рокситромицин по 150 мг 2 раза в сутки 10 дней.
• Джозамицин по 500 мг 2 раза в сутки 10 дней.
• Кларитромицин – по 250 мг 2 раза в сутки 10 дней.
Преимуществами всех современных макролидных антибиотиков перед эритромицином являются улучшенная фармакокинетика, хорошая переносимость и меньшая кратность приема.
3. Фторхинолоны:
• Офлоксацин по 200–300 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.
• Пефлоксацин по 400 мг 2 раза в сутки 10 дней.
• Ломефлоксацин по 400 мг 1–2 раза в сутки 10 дней.
• Моксифлоксацин по 400 мг 1 раз в сутки 10 дней.
Современные руководства рекомендуют для лечения хламидиоза из фторхинолонов предпочесть офлоксацин. Преимуществом офлоксацина перед другими фторхинолонами является его практически 100%–ная биодоступность, устойчивость к нему развивается редко и очень медленно.
Лечение инфекций, ассоциированных
с урогенитальными микоплазмами
Тетрациклины:
• Доксициклина гидрохлорид или моногидрат солютаб по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7–14 дней, при первом приеме антибиотика дозу удваивают.
• Тетрациклин по 500 мг 4 раза в сутки в течение 7–14 дней.
Преимуществом тетрациклинов по сравнению с антибиотиками других групп является их низкая стоимость и достаточно высокая эффективность.
Макролиды и азалиды:
• Азитромицин назначают по 250 мг 1 раз в сутки в течение 6 дней или 1 г однократно.
• Эритромицин по 500 мг 4 раза в сутки 7–14 дней.
• Кларитромицин по 250 мг 2 раза в сутки в течение 7–14 дней.
• Рокситромицин по 150 мг 2 раза в сутки 7–14 дней.
• Джозамицин по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–14 дней.
Фторхинолоны:
• Офлоксацин назначают по 200 мг 2 раза в сутки в течение 7–14 дней.
• Пефлоксацин — по 600 мг 1 раз в сутки в течение 7–14 дней.
Лидирующее положение офлоксацина обусловлено широтой антибактериального спектра, высокой бактерицидной активностью, хорошими фармакокинетическими характеристиками (быстротой всасывания, высокими концентрациями препарата в тканях, клетках, биологических жидкостях), низкой токсичностью.
Таким образом, на основании результатов многочисленных исследований при лечении больных хламидийными и микоплазменными инфекциями следует отдавать предпочтение антибиотикам тетрациклинового ряда, новейшим макролидам и фторхинолонам.
Механизм действия тетрациклинов бактериостатический. Они хорошо проникают через клеточные мембраны (в связи с высокой липофильностью тетрациклинов), поэтому и применяются для лечения инфекций с внутриклеточным расположением возбудителей. До­кси­циклин и миноциклин активно проникают в простату, где их концентрация составляет 60% от плазменной. Долго сохраняются в тканях без потери активности.
Основные фармакокинетические параметры тетрациклинов:
• время достижения максимальной плазменной кон­центрации: для всех препаратов – 2–4 ч, кроме тетрациклина, который может аккумулироваться в крови в течение 2–3 сут.;
• степень ассоциации с белками: высокая (метациклин, миноциклин); очень высокая (доксициклин); низкая или средняя (тетрациклин);
• выведение – преимущественно почками (тетрациклин, окситетрациклин, метациклин); преимущественно с желчью в результате метаболических превращений (миноциклин, доксициклин);
• период полувыведения – у короткодействующих тетрациклинов (тетрациклин, окситетрациклин) – 6–11 ч, со средним действием (метациклин) – 14–17 ч, у пролонгированных (миноциклин, доксициклин) – до 22–23 ч.
Тетрациклины – потенциально токсичные антибиотики с богатым спектром побочных реакций и ограничений. Так, их не назначают беременным, кормящим матерям (проникают через плаценту и в грудное молоко), а также детям до 12 лет (нарушение формирования костной ткани, гипоплазия эмали зубов ввиду хелатных свойств). Не назначают при дерматозах на фоне микотического процесса, течение которого они не только обостряют, но и сами при длительном применении провоцируют развитие кандидоза различной локализации (полости рта, гениталий, ЖКТ). Тетрациклины усиливают общетоксические и гепатотоксические реакции при заболеваниях почек, печени. Среди стандартных осложнений терапии наиболее часты: ЖКТ–рас­строй­ства (тошнота, рвота, понос, симптомы дисбактериоза кишечника); нарушения координации, фотосенсибилизация, иммуносупрессия; реже – жировая инфильтрация печени. При длительном лечении – гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, зозинофилия. Пе­роральные тетрациклины не запивают молоком (образуют хелатные комплексы с кальцием с «невсасыванием антибиотика). Применение бактериостатических средств нежелательно у больных, у которых защитные свойства организма снижены и не всегда достаточны для разрушения бактерий, размножение которых приостановлено.
Механизм действия фторхинолонов бактерицидный. Средства влияют на микробы в обеих фазах их жизнедеятельности (покоя и роста).
Фторхинолоны имеют следующие фармакокинетические характеристики:
• быстро всасываются после приема внутрь и до­стигают максимальных плазменных концентраций через 1–3 ч;
• биодоступность средств составляет 80–100%;
• период полувыведения – 5–10 ч, что делает возможным использование 2 р./сут.;
• константа ассоциации фторхинолонов с белками плазмы слабая, поэтому они хорошо проникают в ткани, полости, органы, воспалительные инфильтраты, жидкие среды организма; так, в коже уровень офлоксацина при приеме 200 мг составляет 1,5, в простате, урогенитальном тракте – 3,7–4,0;
• выведение осуществляется почками, печенью, желчевыводящими путями, через желудочно–кишечный тракт. Между фторхинолонами наблюдаются различия в отношении основных путей элиминации: почти полностью почечным путем элиминируют офлоксацин и ломефлоксацин, преимущественно внепочечными ме­ханизмами – пефлоксацин; другие препараты занимают промежуточное положение. Недостаточная функция почек, обусловленная пожилым возрастом или патологией, оказывает значительное влияние на фармакокинетику, так как при этом замедляется скорость их выведения, что способствует кумуляции препаратов в организме.
Фторхинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин и др.) действуют токсически на ЦНС, поэтому не применяются после инсультов, черепно–мозговых травм. Не применяют у беременных, детей до 18 лет, так как они способны повреждать хрящи суставных поверхностей с развитием артропатий. Среди побочных реакций описаны: артралгии; преходящие расстройства ЦНС (головокружение, тошнота, возбуждение, парестезии, бессонница или сонливость, иногда — психозы, галлюцинации, спутанность сознания); аллергические реакции; фотосенсибилизация, расстройства ЖКТ (тошнота, боль, ме­теоризм). Возможно развитие интерстициального не­фрита ввиду кристаллурии; описаны сердечно–сосу­ди­стые дисфункции (экстрасистолии, гипотония, пароксизмы тахикардии и др.), а также дыхательные расстройства (одышка, бронхоспазм, отек гортани, носовые кровотечения и др.).
Макролиды и азалиды – макролидные антибиотики, в настоящее время активно разрабатываются, обогащаясь новыми представителями, существенно превосходящими эритромицин по активности и другим фармакологическим параметрам. Одна из причин этого – значительное возрастание удельного веса внутриклеточно локализованных возбудителей, в отношении которых макролиды проявляют высокую активность. По механизму действия макролиды оказывают бактериостатическое действие, при создании в очаге воспаления высоких концентраций – бактерицидное.
Авторы большинства руководств к препаратам вы­бо­ра при лечении хламидино–микоплазменной инфекции относят азитромицин.
Азитромицин (Хемомицин) – антибиотик группы азалидов, веществ, близких к макролидам по структуре. Азитромицин обладает рядом свойств, отличающих его от других макролидов: препарат в высоких дозах накапливается внутри клеток, воздействуя на локализованные там возбудители, при этом уровень его во внесосудистом пространстве и внутри эукариотических клеток в 10–100 раз превышает плазменный; азитромицин сохраняет активность в кислой среде фаголизосом, где часто локализуются инфекционные агенты. Азитро­мицин – один из немногих антибиотиков, кратковременное применение которого дает хорошие результаты. Считается, что 1–1,5 г азитромицина эквивалентны 7–дневной терапии доксициклином; осложнений при этом бывает значительно меньше. При сравнении азитромицина и офлоксацина (по 500 мг 2 р/сут., 7 дней) азалид лучше ингибировал хламидии и микоплазмы, чем фторхинолон. Хемомицин может оказывать также противовоспалительное действие; оказывает постантибиотический эффект, т.е. длительно подавляет бактерии после их кратковременного контакта с антибиотиком; в основе этого феномена лежит необратимая деградация рибосом микроорганизмов, вследствие чего эффект препаратов пролонгируется в течение времени, необходимого для ресинтеза новых, функционально активных протеинов микробной клетки. Препарат может действовать, как потенциальный иммуномодулятор, т.к. усиливает фагоцитоз (наряду с модификацией структуры и факторов вирулентности микробов). Побочные эффекты: дисфункции ЖКТ (редко – псевдомембранозный ко­лит), холестатическая желтуха; описан кандидоз полости рта и преходящие нейро– и кардиопатии (головокружение, спутанность сознания, боль за грудиной, тахикардия). Азитромицин противопоказан при печеночно-почечной недостаточности: при метаболизме в печени изменяется кинетика препарата.
Фармакокинетика:
• мало связывается с белками плазмы крови, по­этому хорошо распределяется в органах и тканях (концентрация в тканях в 10–50 раз выше, чем в крови);
• максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5–3 часа;
• период полувыведения равен 10–12 часам;
• устойчив к кислой среде желудка, быстро и полностью всасывается из желудочно–кишечного тракта;
• метаболизируется в печени и выделяется в основном с желчью, в меньшей степени с мочой.
Определим преимущества азитромицина:
1. Хорошая всасываемость из пищеварительного тракта. Прохождение большинства лекарственных ве­ществ через слизистую оболочку желудочно–ки­шеч­ного тракта определяется их растворимостью в липидах. Азитромицин – высоколипофильное соединение, при этом одновременный прием с пищей, насыщенной липидами, увеличивает биодоступность препарата.
2. Способность длительно сохранять высокую концентрацию в тканях (до 5–7 дней).
3. Азитромицин характеризуется хорошей переносимостью и безопасностью. Наиболее характерные нежелательные реакции наблюдаются со стороны желудочно–кишечного тракта (в виде диспепсических расстройств).
4. Продолжительный период полувыведения, возможность однократного перорального приема 1 г препарата. Короткие курсы (1–3 дня) антибиотикотерапии снижают опасность селекции и распространения резистентных штаммов возбудителей, в меньшей степени подавляют нормальную микрофлору организма больного, снижают частоту возникновения возможных местных и общих побочных реакций.
5. Возможность проникновения внутрь пораженной клетки.
6. Отсутствие неблагоприятного влияния на плод – применение у беременных, возможность назначения в виде пероральной суспензии детям с 12 месяцев. Все тетрациклины противопоказаны при беременности и нецелесообразно их применение для лечения урогенитальных хламидийно–микоплазменных инфекций у детей до 8–9 лет. Фторхинолоны не рекомендованы к применению у беременных и детей вследствие их хондротоксичности.
Азитромицин (Хемомицин) входит в отечественные и зарубежные рекомендации по ведению пациентов с хламидийно–микоплазменной инфекцией. Он не только формально является средством эмпирической терапии этих заболеваний, но и фактически занимает ведущее место как в предпочтениях врачей, так и в реальных повседневных назначениях.

Литература
1. Карпов 0.И., Зайцев А.А. Риск применения лекарственньх препаратов при беременности и лактации. СОб., 2003. 452 с.
2. Кисина В.И., Колиева Г.Л., Рахматулина М.Р. Клиническое значение и оптимальная терапия урогенитального хламидиоза у женщин. Consilium medicum, 2003, том5, 3:164–167.
3. Кисина В.И., Ширшова Е.В., Забиров К.И., Чижов С.А., Резина С.Е. Клинические синдромы, ассоциированные с генитальными микоплазмами: диагностика и лечение.Вестник дерматологии и венерологии, 2004, 5:16–23.
4. Романенко И.М., Кулага В.В., Афонин С.Л. Лечение кожных и венерических болезней, Москва, 2006, том 164–192.
5. Синопальников А.И., Гучев И.А. Макролиды: современная концепция применения. Российский медицинский журнал, 2003, том11, 2:88–93.
6. Яковлев В.П., Яковлев С.В. Перспективы создания и внедрения новых антимикробных препаратов. Инфекции и антимикробная терапия, 2002, том4,2: 46–49. МНЕНИЕ .
7. Lau CY, Qureshi AK. Azithromycin versus doxycycline for genial chlamydial infections: a metaanalysis of randomized clinical trials. Sex Transm Dis 2002; 29:497–502.
8. Stary A. European guideline for the management of Chlamydial infection. Int STD AIDS 2001; 12: Suppl 3:31–33.
9. Тrеаdway G, Pontani D. Paediatric safety of azithromycin:worldwide experience. J Antimicrob Chemother 1996,37:143—49.

Источник www.rmj.ru

Комментировать
0
24 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector