No Image

Моксифлоксацин лечение простатита

СОДЕРЖАНИЕ
0
24 просмотров
01 июня 2019

Описание актуально на 30.01.2015

  • Латинское название: Moxifloxacine
  • Код АТХ: J01MA14
  • Действующее вещество: Моксифлоксацин (Moxifloxacin)
  • Производитель: Вертекс (Россия), Маклеодс Фармасьютик (Индия).

Состав

1 таблетке моксифлоксацина гидрохлорида 400 мг.

Целлюлоза, лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, гипромелоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, тальк, железа оксид красный, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска Моксифлоксацина

Фармакологическое действие

Противомикробное, антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат из группы хинолонов IV поколения (трифторхинолон), действует бактерицидно. Проникает в клетку возбудителя и блокирует одновременно два фермента, участвующие в репликации ДНК и контролирующие свойства ДНК, что приводит к глубоким изменениям клеточной стенки, нарушению образования ДНК и гибели возбудителя.

Моксифлоксацин проявляет бактерицидное действие по отношению к внутриклеточным возбудителям, грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам. Эффективен в отношении анаэробов, кислотоустойчивых и атипичных бактерий. Является одним из активных в отношении стафилококков, в том числе метициллинрезистентных стафилококков. По действию на микоплазмы превосходит Левофлоксацин, а на хламидии — Офлоксацин.

Отсутствует резистентность с пенициллинами, аминогликозидами, макролидами и цефалоспоринами. Частота развития резистентности к препарату низкая, резистентность развивается медленно. Препарат не оказывает фотосенсибилизирующего действия. Действие препарата прямо пропорционально концентрации его в крови и тканях и сопровождается незначительным выделением токсинов, поэтому нет риска развития интоксикации на фоне лечения.

Фармакокинетика

Моксифлоксацин после приема внутрь полностью всасывается. Биодоступность —91%. Максимальная концентрация препарата отмечается через 0,5-4 ч, а через три дня регулярного приема достигается ее стабильный уровень. Препарат распределяется в тканях, и значительная концентрация его определяется в дыхательной системе и коже. Период Т 1/2 — 12 часов. Выводится почками и через ЖКТ.

Показания к применению

  • Туберкулез (в комбинации с прочими противотуберкулезными средствами, как препарат второй линии);
  • заболевания дыхательных путей: хр. бронхит в стадии обострения, синусит, пневмония;
  • интраабдоминальные и урогенитальные инфекции;
  • инфекции кожи и мягких тканей.

Противопоказания

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • гиперчувствительность;
  • псевдомембранозный колит;
  • возраст до 18 лет;
  • склонность к развитию судорожных припадков;
  • беременность.

C осторожностью назначается при удлинении интервала Q-T, ишемии миокарда, клинически значимой брадикардии, гипокалиемии, одновременном приеме ГКС.

Побочные действия

  • Боль в животе, метеоризм, рвота, запор,повышение уровня трансаминаз, сухость во рту, анорексия, кандидоз полости рта,гастрит, дисфагия,изменение цвета языка;
  • головокружение, астения, бессонница, головная боль, чувство тревоги, парестезии. Крайне редко — расстройства речи, галлюцинации, судороги,спутанность сознания;
  • изменение вкуса или потеря вкусовой чувствительности;
  • тахикардия, боль в груди, повышение АД, удлинение интервала Q-T;
  • одышка, редко – приступы бронхиальной астмы;
  • артралгия, боль в спине;
  • вагинальный кандидоз, нарушение функции почек;
  • сыпь, крапивница;
  • лейкопения, эозинофилия, анемия, тромбоцитоз, гипергликемия.

Инструкция по применению Моксифлоксацина (Способ и дозировка)

Препарат принимается внутрь, 1 раз в сутки по 400 мг. Таблетки не разжевываются и принимаются независимо от приема пищи с достаточным количеством воды. Продолжительность лечения назначается врачом. При ЛОР патологии обычно 7 дней, инфекции кожи – 7 дней, урогенитальные и внутрибрюшные инфекции — 7-14 дней, пневмонии — до 10 дней. У пожилых пациентов нет необходимости изменять дозировки.

Подросткам и детям с массой тела более 33 кг назначается по 400 мг. Не рекомендуется применять детям с массой меньше 33 кг. Учитывая возможность появления побочных реакций, инструкция по применению Моксифлоксацина должна строго соблюдаться.

Передозировка

Не отмечено передозировки при применении допустимых доз (600-800мг) при курсовом лечении в течение 10 дней. Если передозировка, которая проявляется усилением побочных реакций, все же случается, проводится симптоматическое лечение: прием сорбентов, промывание желудка.

Взаимодействие

Антациды, поливитамины с минеральными веществами и Ранитидин ухудшают всасывание и снижают концентрацию препарата в плазме. Их необходимо назначать через 2 ч после приема основного препарата. Железосодержащие препараты, сукральфат значимо уменьшают биодоступность, их необходимо применять спустя 8 часов.

Одновременное применение прочих хинолонов повышает в несколько раз риск удлинения интервала Q-T. Моксифлоксацин в небольшой степени влияет на фармакокинетику Дигоксина.

При одновременном приеме Варфарина нужно контролировать показатели коагуляции. При приеме кортикостероидов увеличивается риск разрыва сухожилия и появления тендовагинита.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 300С.

Срок годности

Аналоги Моксифлоксацина

Моксифлоксацин-Кредофарм, Авелокс, Моксифлоксацин-Нортон, Моксифтор 400, Моксифлоксацин-Фармекс, Мофлоксин Люпин, Тевалокс. Эти аналоги Моксифлоксацина имеют одну форму выпуска, однако не всегда бывают в аптечной сети. По своей эффективности не отличаются от брендов и значительно дешевле их.

Отзывы

Прежде всего, стоит обратиться к отзывам врачей и результатам применения этого препарата в НИИ урологии МЗ РФ г. Москвы при урологических заболеваниях.

Моксифлоксацин наиболее активный препарат из нового поколения хинолонов. По активности и спектру антимикробного действия он превосходит Ципрофлоксацин. По действию на атипичные микроорганизмы он превосходит Левофлоксацин, Ко-амоксиклав, Миноциклин, Цефуроксим, Ломефлоксацин, Офлоксацин, Азитромицин. В отношении хламидий по действию сравним с Тровафлоксацином, Гатифлоксацином и Грепафлоксацином. При простатите часто обнаруживается смешанная хламидийно-микоплазменная флора а, учитывая спектр активности, Моксифлоксацин при простатите широко применяется. Он быстро поступает в кровь, имеет высокую биодоступность, хорошо проникает через мембраны клеток, губительно действуя на внутриклеточных возбудителей. Долго сохраняется в тканях и не теряет активности, сохраняя высокие бактерицидные концентрации. Так, уровень в простате и урогенитальном тракте при приеме 400 мг составляет 3,7. По результатам НИИ урологии МЗ РФ клиническая эффективность препарата при лечении простатита составила 95,7%.

Источник medside.ru

Моксифлоксацин ‑ лекарственное средство, широко используемое для лечения инфекций бронхо-легочной ткани, заболеваний ЛОР-органов, а также различных воспалительных заболевания желудочно-кишечного тракта (холециститы, перитонит и др.). Антибиотик применяется как у мужчин, так и женщин; а у детей – только с 15 лет.

В составе Моксифлоксацина действующее вещество – моксифлоксацин. Таблетки с дозировкой активного вещества по 400 мг (в упаковке 5 таблеток), раствор для инфузий (250 мл мл/0.4г), глазные капли 0,5% в тубах по 3 и 5 мл ‑ основные формы выпуска.

Аналоги Моксифлоксацина:

  • Авелокс,
  • Вигамокс.

Срок годности – 3 года

Отпуск из аптеки ‑ по рецепту врача

Производитель

БАЙЕР АГ (Германия), НЗМП (РБ)

Краткое описание препарата

Краткое описание Моксифлоксацина (аннотация): препарат относиться к последнему поколению фторхинолонов, антибиотик широкого спектра действия. Отличительной особенностью является повышенная избирательность накопления препарата в тканях лёгких, органах ЖКТ, очагах воспаления. Моксифлоксацин относится к так называемым «респираторным фторхинолонам»).

Основное антибактериальное свойство – полное блокирование специфического бактериального фермента (ДНК-гираза), приводящее к нарушению процессов синтеза белка, различных ферментов, структурных компонентов клеточной стенки бактерии с последующей её гибелью.

Инструкция по применению

Краткая инструкция по применению Моксифлоксацина (основные положения):

Показаниями для применения

  • профилактика и лечение гнойных заболеваний кожи,
  • острые и обострение хронических бактериальные (типичные и атипичные)
  • воспалительные заболевания органов дыхания (бронхиты, пневмонии, синуситы и т.д.);

Противопоказания для применения

Непереносимость (аллергии) компонентов препарата (даже в прошлом), почечной или печёночной недостаточности тяжёлой степени, дефиците фермента Г6ФДГ (глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), беременности, детский возраст пациента; беременность, лактация (кормление грудью);

Побочные эффекты

  • диспепсические жалобы (тошнота, рвота, боли и тяжесть в животе, неустойчивый стул и др.),
  • поражение печени,
  • головокружение,
  • головные боли,
  • сонливость,
  • аллергические реакции,
  • кристаллурия,
  • выраженная усталость.

Побочные эффекты крайне редко наблюдаются у абсолютного большинства пациентов. В случаях передозировки необходимо немедленно перестать принимать препарат и обратиться к врачу (симптомы передозировки Моксифлоксацином: тошнота, рвота, головокружение, судороги, слабость, боли в животе).

Особые указания

Не рекомендуется применять совместно с антибактериальными лекарствами группы нитрофуранов («Нитролекс», «Нитрофурантоин» и др.), т.к. Моксифлоксацин предположительно может блокировать антибактериальное действие последнего.

Способ применения

Тактика лечения, способ применения Моксифлоксацина, его дозировки, кратность приёма, длительность курса лечения и профилактическое лечение определяется только врачом!

Принимать Моксифлоксацин можно вне зависимости от приёма пищи один раз в день. Рекомендуется запивать большим количество жидкости.

Моксифлоксацин при простатите

Моксифлоксацин не применяется для лечения заболеваний урогенитального тракта по причине своей низкой активности в тканях мочеполовых органов и другим спектром действия. В лечении простатита эффективность Моксифлоксацина крайне низка (по сравнению с другими препаратами этой группы, например, Ципрофлаксацином, Левофлоксацином и др.).

Источник pro-prostatit.ru

Опубликовано в журнале:
Фарматека №1, 2003 И. И Деревянко
НИИ урологии МЗ РФ, Москва

Лечение инфекций мочевыводящих путей по-прежнему представляет собой значительные трудности. В первую очередь, это связано с различными осложняющими факторами, важнейшими из которых являются обструктивные уропатии, пожилой и старческий возраст большинства урологических больных, многочисленные сопутствующие заболевания.

Поиск более эффективных средств борьбы с возбудителями бактериальных инфекций осуществляется как с помощью совершенствования известных методов, так и путем создания новых антибактериальных препаратов.

В ряду современных антибактериальных средств фторхинолоны являются высокоэффективными антимикробными средствами, нашедшими широкое применение в терапии различных инфекций, в т.ч. и тяжелых форм инфекций моче выводящих путей, вызванных грамотрицательными аэробными бактериями. Накоплен значительный опыт лечения урологических инфекций ципрофлоксацином, офлоксацином, пефлоксацином и ломефлоксацином. В последние годы в арсенал врача вошли так называемые «новые» фторхинолоны, к числу которых относится моксифлоксацин.

Моксифлоксацин — монофторхинолон. Особенностью его строения является наличие группы ОСНЗ в положении 8 и циклопропилового радикала в положении 1 хинолонового цикла. Моксифлоксацин относится к наиболее активным препаратам из группы новых фторхинолонов в отношении грамположительных бактерий, атипичных микроорганизмов и анаэробов. По спектру антимикробного действия и активности моксифлоксацин сопоставим с тровафлоксацином и превосходит ципрофлоксацин. Он обладает бактерицидным действием и характеризуется длительным постантибиотическим эффектом. Моксифлоксацин хорошо всасывается после приема внутрь; прием пищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на ее величину.

Объем распределения моксифлоксацина превышает 200 л, что свидетельствует о его хорошем проникновении в органы и ткани. Препарат длительно сохраняется в организме — период его полувыведения составляет 11-14 часов, что является основанием для применения моксифлоксацина один раз в сутки. Около 20% его дозы выводится с мочой в неизмененной форме. Почечная экскреция препарата преимущественно осуществляется с помощью клубочковой фильтрации, частично — канальцевой реабсорбции.

Моксифлоксацин обладает широким спектром антимикробной активности, охватывающим практически все значимые уропатогены (табл. 1).

Таблица 1. Спектр антимикробной активности моксифлоксацина
in vitro

Микроорганизмы МПК90, мг/л
Escherichia coli 0,016
Klebsiella pneumoniae 0,13
Serratia marcescens 0,25
Enterobacter spp. 0,06
Citrobacter f reundii 0,06
Proteus mirabilis 0,25
Proteus vulgaris 0,5
Morganella morganii 0,13
Providentia rettgeri 0,5
Pseudomonas aeruginosa 0,5-128
Staphylococcus aureus 0,06
Staphylococcus saprophyticus 0,125
Staphylococcus epidermidis 0,13
Enterococcus faecalis 1,0
Neisseria gonorrhoeae 0,03
Mycoplasma hominis 0,06
Mycoplasma pneumoniae 0,12
Ureaplasma urealyticum 0,25
Chlamydia trachomatis 0,12
Chlamydia pneumoniae 0,12

Моксифлоксацин, как и другие фторхинолоны, проявляет высокую активность в отношении грамотрицательных микробов семейства Enterobacteriacea, сопоставимую с таковой офлоксацина. Сравнение моксифлоксацина с ципрофлоксацином и новыми фторхинолонами (гатифлоксацин, грепафлоксацин, левофлоксацин и тровафлоксацин) показало, что ципрофлоксацин является наиболее активным препаратом в отношении Enterobacteriaceae с колебаниями МПК90 от моксифлоксацина для P. aeruginosa (0,5-128 мг/л) была сопоставима с таковой гатифлоксацина и грепафлоксацина, но ниже, чем у тровафлоксацина и клинафлоксацина.

По активности в отношении грамположительных микроорганизмов моксифлоксацин в 2-20 раз превосходит офлоксацин, один из наиболее активных фторхинолонов в отношении грамположительной микрофлоры in vitro. МПК90 моксифлоксацина для подавляющего большинства грамположительных микробов не превышает 0,25 мг/л. Препарат менее активен в отношении коагулазонегативных и золотистого стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину.

Моксифлоксацин высокоактивен в отношении чувствительных к метициллину клинических штаммов S. aureus и S. Epidermidis, превосходя по этому показателю многие «старые» фторхинолоны. Хотя активность моксифлоксацина в отношении метициллинрезистентных штаммов ниже, чем в отношении метициллинчувствительных, по воздействию на последние он превосходит другие фторхинолоны (офлоксацин, левофлоксацин, спарфлоксацин) и кларитромицин.

Менее активен моксифлоксацин в отношении энтерококков: МПКя> для Е. faecalis, по данным разных авторов, составляет от 0,25 до 16 мг/л.

Достаточную активность моксифлоксацин проявляет в отношении стрептококков (S. pneumoniae и др.), он высокоактивен в отношении так называемых «атипичных микроорганизмов» — микоплазм, уреаплазм, хламидий, играющих важную роль в патогенезе урогенитальных инфекций. МПКло препарата для М. pneumoniae составляет 0,12 мг/л, М. hominis — 0,06 мг/л, U. urealyticum — 0,06 мг/л, С. pneumoniae — 0,06-1мг/л, С. trachomatis — 0,12мг/л.

Отмечается, что по антимикробному действию на атипичные микроорганизмы моксифлоксацин превосходит ко-амоксиклав, цефуроксим, офлоксацин, ципрофлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, миноциклин, эритромицин, азитромицин и доксициклин. В отношении хламидий моксифлоксацин по антимикробному действию сравним с гатифлоксацином, грепафлоксацином и тровафлоксацином.

В нашем исследовании моксифлоксацина принимали участие 46 пациентов с различными неосложненными (п = 22) и осложненными (п = 24) инфекциями мочевыводящих путей. Более подробно характеристика больных представлена в таблице 2.

Таблица 2. Распределение урологических больных, лечившихся моксифлоксацином (Авелокс, Bayer)

Нозологические формы Число больных Осложняющие факторы
Неосложненный пиелонефрит 20
Осложненный пиелонефрит 15 Мочекаменная болезнь, нефроптоз, нейрогенный мочевой пузырь, гидронефроз, ХПН*, сморщенная почка
Неосложненный цистит 2
Осложненный цистит 3 Нейрогенный мочевой пузырь, стрессовое недержание мочи
Простатит (острый и обострение хронического) 6 Доброкачественная гиперплазия простаты, цистостома

*ХПН — хроническая почечная недостаточность в интермиттирующей стадии.

В исследовании использовался препарат Авелокс (Bayer) в виде таблеток по 400 мг для одноразового суточного приема. Длительность терапии составляла в среднем 7-14 суток. В случаях простатитов лечение было более длительным и продолжалось не менее 2 недель.

Уже на 3-5 сутки терапии Авелоксом наблюдалась положительная динамика со стороны как общего самочувствия больных, так и данных объективных исследований. Ослаблялись проявления интоксикации, в общем анализе крови уменьшались лейкоцитоз и палочкоядерный нейтрофильный сдвиг, который к концу лечения полностью исчезал.

Выздоровление после проведенного лечения было отмечено у 44 из 46 больных. У 2 пациентов в результате терапии не было достигнуто хорошего результата.

В первом случае наблюдалась больная с осложненным пиелонефритом, возникшим на фоне мочекаменной болезни. В результате дистанционной литотрипсии конкремент, находившийся в лоханке левой почки, был дезинтегрирован, но крупный его фрагмент окклюзировал лоханочно-мочеточниковый сегмент почки. У больной была выделена двойная бактериальная культура —Sermtia marcescens и Е. coli в высоком титре (5 х 10 5 КОЕ/мл). Элиминировать эти микроорганизмы в условиях окклюзии мочевыводящей системы не удалось. Потребовалось оперативное вмешательство (удаления конкремента), после которого пиелонефрит был вылечен с использованием рутинной антибактериальной химиотерапии.

В другом наблюдении речь шла о пациенте с обострением длительно текущего простатита, по поводу которого проводились многочисленные оперативные вмешательства. В посеве его спермы была выделена культура P. aeruginosa в небольшом, но значимом для простатита титре (5 х 10* КОЕ/мл), чувствительная к моксифлоксацину. Однако длительная терапия этим фторхинолоном оказалась безуспешной.

Таким образом, клиническая эффективность лечения моксифлоксацином составила в нашем исследовании 95,7%.

В целом у больных, которым проводилась терапия моксифлоксацином, было выделено 56 культур микроорганизмов, представленных в таблице 3.

Таблица 3. Микроорганизмы, выделенные у больных, лечившихся моксифлоксацином

Виды микроорганизмов Количество культур
Escherichia coli 9
Serratia marcescens 6
Proteus mirabilis 5
Enterobacter agglomerans 3
Pseudomonas aeruginosa 1
Staphylococcus aureus 3
Staphylococcus epidermidis 18
Staphylococcus saprophyticus 4
Streptococcus spp. 2
Enterococcus faecalis 5
Итого 56

С помощью проведенной терапии удалось элиминировать 48 культур из 56. Таким образом, бактериологическая эффективность лечения моксифлоксацином составила 85,7%.

Не подверглись элиминации следующие культуры: P. aeruginosa —1,S. epidermidis — 1, Streptococcus spp. — 1, S. marcescens — \, E. coli — 1, E.faecalis — 2, S. aureus — 1.

Необходимо отметить, что в процессе лечения моксифлоксацином ни у одного из больных не было отмечено развития нежелательных побочных эффектов.

ЗАКЛЮЧЕНИЕ

Таким образом, результаты проведенного нами исследования свидетельствуют, что фторхинолон нового поколения моксифлоксацин является высокоэффективным средством лечения инфекций мочевыводящих путей.

Препарат обладает широким спектром антимикробной активности, охватывающим грамотрицательные и грам-положительные аэробные бактериии, атипичные микроорганизмы.

При лечении пиелонефрита, цистита и простатита клиническая эффективность моксифлоксацина составила 95,7%, бактериологическая эффективность-85,7%.

Моксифлоксацин харакеризуется хорошей переносимостью — за период исследования побочные реакции не были отмечены ни у одного из 46 больных.

Превосходство моксифлоксацина над «старыми» фторхинолонами обеспечивается и выгодным сочетанием его фармакокинетических свойств:

  • быстрое поступление в кровь;
  • высокая биодоступность, позволяющая применять препарат внутрь;
  • длительная циркуляция в организме, позволяющая применять препарат один раз в сутки;
  • хорошее проникновение в различные органы и ткани организма, обеспечивающее создание в них высоких бактерицидных концентраций.
  • Учитывая все вышеизложенное, моксифлоксацин может рекомендоваться для широкого применения в качестве высокоэффективного и безопасного средства терапии инфекций мочевыводящих путей.

    РЕФЕРАТ

    Опыт применения нового фторхинолона моксифлоксацина (Авелокс) в урологической практике

    «Старые» фтохинолоны (ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин и др.) давно и успешно применяются для лечения инфекций мочевыводящих путей, при которых они относятся к препаратам первого выбора. Появившиеся недавно фторхинолоны нового поколения, к которым относится моксифлоксацин, обладают широким спектром антимикробной активности, улучшенными фармакокинетическими свойствами и характеризуются низким риском развития резистентности, что делает их клиническое применение более предпочтительным. Рассматриваются результаты исследования, в котором моксифлоксацин (Авелокс) использовался для лечения неосложненных и осложненных инфекций мочевыводящих путей. Клиническая эффективность препарата составила 95,7%, бактериологическая эффективность — 85,7%. Отмечена хорошая переносимость моксифлоксацина, не вызывавшего развития побочных явлений у включенных в исследование больных. Делается вывод о возможности широкого применения моксифлоксацина в урологической практике.

    ЛИТЕРАТУРА
    1. Падейская Е.Н., Яковлев В-П. Антимикробные препараты группы фторхинолонов в клинической практике. — М., Логата, 1998; 352 стр.
    2. Яковлев В.П., Яковлев С.В. Моксифлоксацин. -М., 2002.
    З. Веbеаr CM, Renaudin H, eta/. In vitro activity of BAY 12-8039 a new fluoroquinolone against mycoplasmas. Antimicrob Agents Chemother 1998:42:703-4.
    4. MacGowan AP. Moxifloxacin (BAY 12-8039): a new methoxy quinoione antibacterial. Exp Opin Invest Drugs 1999:8:181-99.
    5. Roblin PM, Hammerschlag MR. In vitro activity of a new 8-metoxyquinolone, BAY 12-8039, against Chlamydia pneumoniae. Antimicrob Agents Chemoter 1998;42:951-2.

    6. Ullman U, Krausse R, Schulbert S. Moxifloxacin: comparative in vitro activity against Urealasma ureaiiticum and Mycoplasma hominis. — 21st Inter Congr Chemother, Birmingham, 1999; Abstracts: i 476. In: Antimicrob Agents Chemotht 1999;44:suppl. A.

    Авелокс ® (моксифлоксацин) — Досье препарата

    Источник medi.ru

    Комментировать
    0
    24 просмотров
    Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

    Это интересно
    Простатит
    0 комментариев
    Простатит
    0 комментариев
    Простатит
    0 комментариев
    Простатит
    0 комментариев
    Adblock detector