Цефтриаксон в комплекте с растворителем

СОДЕРЖАНИЕ
0
25 просмотров
01 июня 2019

В статье поговорим о разведении антибиотика Цефтриаксон раствором Лидокаина 1% и 2% или водой для инъекций для взрослых и детей, чтобы получить исходную дозировку готового раствора препарата 1000 мг, 500 мг или 250 мг. Также разберем, что лучше использовать для разведения антибиотика — Лидокаин, Новокаин или Воду для инъекций и что лучше помогает снимать болезненные ощущения во время инъекции готового раствора Цефтриаксона.

Эти вопросы встречаются наиболее часто, поэтому теперь будет отсылка на данную статью, чтобы не повторятся. Все будет с примерами использования.

Во всех инструкциях к Цефтриаксону (в том числе у препаратов под другим названием, но с таким же составом) в качестве растворителя рекомендуется именно 1% Лидокаин.

1% Лидокаин уже содержится в качестве растворителя в упаковках таких препаратов как Росин, Роцефин и других (действующее вещество — Цефтриаксон).

Преимущества Цефтриаксона с растворителем в упаковке:

  • не нужно отдельно покупать растворитель (разбираться, какой именно);
  • в ампуле растворителя уже отмерена необходимая доза растворителя, что помогает не допустить ошибки при набирании в шприц нужного количества (не нужно разбираться, сколько конкретно растворителя взять);
  • в ампуле с растворителем находится уже готовый раствор 1% лидокаина — не нужно заниматься разведением 2% лидокаина до 1% (в аптеках бывает трудно найти именно 1%-ый, приходится разводить дополнительно водой для инъекций).

Недостатки Цефтриаксона с растворителем в упаковке:

  • антибиотик вместе с растворителем более дорог по цене (выбирайте, что вам важнее — удобство или стоимость).

Как разводить и как колоть Цефтриаксон

Для внутримышечной инъекции 500 мг (0,5 г) препарата следует растворить в 2 мл (1 ампула) 1%-ного раствора Лидокаина (или на 1000 мг (1 г) препарата — 3,5 мл раствора Лидокаина (обычно используют 4 мл, так как это составляет 2 ампулы Лидокаина по 2 мл)). При этом не рекомендуется в одну ягодичную мышцу вводить более 1 г раствора.

Дозировка 250 мг (0,25 г) разводится также как и 500 мг (ампул по 250 мг не существовало на момент написания данной инструкции). То есть 500 мг (0,5 г) препарата следует растворить в 2 мл (1 ампула) 1%-ного раствора Лидокаина, а затем набрать в два разных шприца по половине готового раствора.

Таким образом обобщим:

1. 250 мг (0,25 г) готового раствора получаем так:

500 мг (0,5 г) препарата следует растворить в 2 мл (1 ампула) 1%-ного раствора Лидокаина и набрать полученный раствор в два разных шприца (по половине готового раствора).

2. 500 мг (0,5 г) готового раствора получаем так:

500 мг (0,5 г) препарата следует растворить в 2 мл (1 ампула) 1%-ного раствора Лидокаина и набрать полученный раствор в 1 шприц.

3. 1000 мг (1 г) готового раствора получаем так:

1000 мг (1 г) препарата следует растворить в 4 мл (2 ампулы) 1%-ного раствора Лидокаина и набрать полученный раствор в 1 шприц.

Как разводить Цефтриаксон 2% раствором Лидокаина

Ниже табличка со схемами разведения антибиотика Цефтриаксон 2% раствором Лидокаина (2% раствор встречается в аптеке чаще, чем 1% раствор о методике разведения которым мы уже поговорили выше):

Сокращения в таблице: ЦЕФ — Цефтриаксон, Р-ль — растворитель, В инъек — вода для инъекций. Далее примеры и пояснения.

Пример

Ребенку назначен курс уколов Цефтриаксона два раза в день по 500 мг (0,5 г) 5 дней. Сколько понадобится флаконов цефтриаксона, ампул с растворителем и шприцев для проведения всего курса лечения?

Если в аптеке вы купили Цефтриаксон по 500 мг (0,5 г) (наиболее удобный вариант) и Лидокаин 2%, вам понадобится:

  • 10 флаконов цефтриаксона;
  • 10 ампул лидокаина 2%;
  • 10 ампул воды для инъекций;
  • 20 шприцев по 2 мл (2 шприца на каждую инъекцию — одним вносим растворитель, вторым набираем и вкалываем).

Если в аптеке вы купили Цефтриаксон по 1000 мг (1,0 г) (не нашли цефтриаксон по 0,5 г), и Лидокаин 2%, вам понадобится:

  • 5 флаконов Цефтриаксона;
  • 5 ампул Лидокаина 2%
  • 5 ампул воды для инъекций
  • 5 шприцев по 5 мл и 10 шприцев по 2 мл (3 шприца на приготовление 2 инъекций — одним вносим растворитель, вторым и третьим набираем необходимый объем, вторым колем сразу, третий откладываем в холодильник и колем через 12 часов).

Способ приемлем при условии приготовления раствора сразу на 2 инъекции и хранении шприца с раствором в холодильнике (свежеприготовленные растворы цефтриаксона физически и химически стабильны в течение 6 часов при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при температуре от 2° до 8°С).

Недостатки способа: инъекция антибиотика после хранения в холодильнике может быть более болезненна, при хранении раствор может изменить цвет, что говорит о его нестабильности.

Та же дозировка Цефтриаксона по 1000 мг и Лидокаина 2%, правда схема получается подороже, но менее болезненна и более безопасна:

  • 10 флаконов цефтриаксона;
  • 10 ампул лидокаина 2%;
  • 10 ампул воды для инъекций;
  • 10 шприцев по 5 мл и 10 шприцев по 2 мл (2 шприца на каждую инъекцию — одним (5 мл) вносим растворитель, вторым (2 мл) набираем и вкалываем). В шприц набирается половина полученного раствора, остальное выбрасывается.

Недостаток: лечение получается дороже, но свежеприготовленные растворы более эффективны и менее болезненны.

Теперь популярные вопросы и ответы на них.

Зачем использовать Лидокаин, Новокаин для разведения Цефтриаксона и почему нельзя использовать воду для инъекций?

Для разведения Цефтриаксона до нужных концентраций можно использовать и воду для инъекций, тут ограничений никаких нет, но нужно понимать, что внутримышечные уколы антибиотика очень болезненны и если это делать на воде (так обычно и поступают в стационарах), то болеть будет сильно как при введении препарата, так и некоторое время после. Так что предпочтительнее использовать обезболивающий раствор в качестве средства для разведения, а воду для инъекций использовать только как вспомогательный раствор при разведении Лидокаином 2%.

Есть еще такой момент, что использовать Лидокаин и Новокаин не представляется возможным из-за развития аллергических реакций на данные растворы. Тогда вариант с использование воды для инъекций для разведения остается единственно возможным. Тут уже придется терпеть боль, так как есть реальная вероятность умереть от анафилактического шока, отека Квинке или получить сильнейшую аллергическую реакцию (ту же крапивницу).

Также Лидокаин нельзя использовать для внутривенного введения антибиотика, только СТРОГО внутримышечно. Для внутривенного использования необходимо разводить антибиотик в воде для инъекций.

Что лучше использовать Новокаин или Лидокаин для разведения антибиотика?

Для разведения Цефтриаксона не следует использовать Новокаин. Это связано с тем, что Новокаин снижает активность антибиотика и помимо того повышает риск развития у больного смертельно опасного осложнения — анафилактического шока.

Кроме того по наблюдениям самих пациентов можно отметить следующее:

  • боль при введении Цефтриаксона лучше снимается Лидокаином, чем Новокаином;
  • боль при введении может усиливается после введения не свежеприготовленных растворов Цефтриаксона с Новокаином (согласно инструкции к препарату, приготовленный раствор Цефтриаксона стабилен в течение 6 часов — некоторые пациенты практикуют приготовление сразу нескольких доз раствора Цефтриаксон+Новокаин для экономии антибиотика и растворителя (например растворов 250 мг цефтриаксона из порошка 500 мг), иначе бы остаток пришлось выбрасывать, а для следующего укола использовать раствор или порошок из новых ампул).

Можно ли смешивать разные антибиотики в одном шприце, в том числе с Цефтриаксоном?

Ни в коем случае нельзя смешивать раствор цефтриаксона с растворами других антибиотиков, т.к. возможна его кристаллизация или повышение у больного риска развития аллергических реакций.

Как уменьшить боль при введении Цефтриаксона?

Логично из вышеуказанного — нужно разводить препарат на Лидокаине. К тому же не последнюю роль играет и мастерство введения готового препарата (вводить нужно медленно, тогда болевые ощущения будут небольшие).

Можно ли самому назначить антибиотик без консультации с врачом?

Если руководствоваться главным принципом медицины — Не навреди, то ответ очевиден — НЕТ!

Антибиотики это лекарства, которые нельзя дозировать и назначать самому, без консультации со специалистом. Так как выбирая антибиотик по советам друзей или в интернете, мы тем самым сужаем поле деятельности для врачей, которые могут лечить последствия или осложнения вашего заболевания. То есть антибиотик не подействовал (неправильно кололи или разводили, неправильно принимали), но он был хороший, а так как бактерии уже привыкли к нему в результате неправильной схемы лечения, то придется назначать более дорогой резервный антибиотик, который после неправильного предыдущего лечения тоже неизвестно поможет ли. Так что ситуация однозначная — нужно идти к врачу за рецептом и назначением.

Также аллергикам (в идеале опять же всем пациентам, которые впервые принимают данный препарат) показано также назначение скарификационных проб на определение аллергической реакции на назначаемые антибиотики.

Также в идеале необходим посев биологических жидкостей и тканей человека с определением чувствительности высеянных бактерий к антибиотикам, чтобы назначение того или иного лекарства было обоснованным.

Хочется верить, что после появления этой статьи в Справочнике вопросов по методике и схемам разведения антибиотика Цефтриаксон станет меньше, так как основные моменты и схемы я тут разобрал осталось только внимательно прочитать.

Источник instrukciya-otzyvy.ru

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

рег. №: P N000750/01 от 26.10.07 — Бессрочно

Цефтриаксон

Форма выпуска, упаковка и состав

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 фл.
цефтриаксон (в форме натриевой соли) 1 г

1 г — флаконы объемом 10 мл (1) — пачки картонные.
1 г — флаконы объемом 10 мл (5) — пачки картонные.
1 г — флаконы объемом 10 мл (10) — пачки картонные.
1 г — флаконы объемом 10 мл (50) — коробки картонные.
1 г — флаконы объемом 20 мл (1) — пачки картонные.
1 г — флаконы объемом 20 мл (5) — пачки картонные.
1 г — флаконы объемом 20 мл (10) — пачки картонные.
1 г — флаконы объемом 20 мл (50) — коробки картонные.
1 г — флаконы объемом 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — пачки картонные.
1 г — флаконы объемом 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — пачки картонные.
1 г — флаконы объемом 10 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 шт.) — пачки картонные.
1 г — флаконы объемом 20 мл (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 шт.) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик III поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки бактерий. Цефтриаксон ацетилирует мембраносвязанные транспептидазы, нарушая, таким образом, перекрестную сшивку пептидогликанов, необходимую для обеспечения прочности и ригидности клеточной стенки.

Активен в отношении аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Фармакокинетика

Показания препарата

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефтриаксону микроорганизмами, в т.ч. перитонит, сепсис, менингит, холангит, эмпиема желчного пузыря, шигеллез, сальмонеллоносительство, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, пиелонефрит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, половых органов, инфицированные раны и ожоги.

Профилактика послеоперационной инфекции.

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A01 Тиф и паратиф
A02 Другие сальмонеллезные инфекции
A03 Шигеллез
A39 Менингококковая инфекция
A40 Стрептококковый сепсис
A41 Другой сепсис
G00 Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
K65.0 Острый перитонит (в т.ч. абсцесс)
K81.0 Острый холецистит
K81.1 Хронический холецистит
K83.0 Холангит
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
M00 Пиогенный артрит
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.0 Острый параметрит и тазовый целлюлит
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Z29.2 Другой вид профилактической химиотерапии (введение антибиотиков с профилактической целью)

Режим дозирования

Индивидуальный. Вводят в/м или в/в по 1-2 г каждые 24 ч или по 0.5-1 г каждые 12 ч. В зависимости от этиологии заболевания можно применять в/м в дозе 250 мг однократно. Суточная доза для новорожденных составляет 20-50 мг/кг; для детей в возрасте от 2 месяцев до 12 лет — 20-100 мг/кг; кратность введения 1 раз/сут. Продолжительность курса определяется индивидуально. У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

Максимальные суточные дозы: для взрослых — 4 г, для детей — 2 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эозинофилия; редко — отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: при длительном применении в высоких дозах возможны изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия).

Со стороны системы свертывания крови: гипопротромбинемия.

Cо стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: флебит (при в/в введении), болезненность в месте инъекции (при в/м введении).

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности цефтриаксона при беременности не проводилось.

Применение цефтриаксона при беременности и в период лактации возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Цефтриаксон выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.

В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенных и эмбриотоксических эффектов цефтриаксона.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с нарушенной функцией почек требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами или растворами.

У новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, возможно применение под строгим врачебным контролем.

Лекарственное взаимодействие

Цефтриаксон, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия.

При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками возрастает риск развития нефротоксического действия.

Источник www.vidal.ru

Роцефин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Rocephin

Код ATX: J01DD04

Действующее вещество: цефтриаксон (ceftriaxone)

Производитель: F. Hoffmann-La Roche, Ltd. (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 11.07.2018

Цены в аптеках: от 428 руб.

Роцефин – бактерицидный препарат для парентерального применения из группы цефалоспоринов III поколения, широкого спектра длительного действия в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Роцефина – порошок: от белого до желтовато-оранжевого цвета, из которого приготавливают:

  • раствор для внутримышечного (в/м) введения: по 0,25 г, 0,5 г или 1 г порошка в стеклянных флаконах гидролитического класса 1 ЕФ, укупоренных бутилкаучуковой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком, закрытых пластмассовой крышкой, в комплекте с герметично запаянной ампулой 1% раствора лидокаина: 2 мл – для Роцефина 0,25 г и 0,5 г или 3,5 мл для Роцефина 1 г; ампула с растворителем оснащена точкой синего цвета, на кончике нанесены два кольца зеленого и синего цвета; в картонной пачке 1 комплект;
  • раствор для внутривенного (в/в) введения: по 0,25 г, 0,5 г или 1 г порошка в стеклянных флаконах гидролитического класса 1 ЕФ, укупоренных бутилкаучуковой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком, закрытых пластмассовой крышкой, в комплекте с герметично запаянной ампулой с водой для инъекций: 5 мл – для Роцефина 0,25 г и 0,5 г или 10 мл для Роцефина 1 г; ампула с растворителем оснащена точкой синего цвета; в картонной пачке 1 комплект;
  • раствор для инфузий: по 2 г порошка в стеклянных флаконах гидролитического класса 1 ЕФ, укупоренных бутилкаучуковой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком, закрытых пластмассовой крышкой; в картонной пачке 1 флакон;
  • раствор для в/в и в/м введения: по 1 г порошка в стеклянных флаконах гидролитического класса 1 ЕФ, укупоренных бутилкаучуковой пробкой, обжатой алюминиевым колпачком, закрытых пластмассовой крышкой; в картонной пачке 1 флакон; в картонной коробке 143 флакона (для стационаров).

В каждой пачке также содержится инструкция по применению Роцефина.

В 1 комплекте для приготовления раствора для в/м введения содержится:

  • действующее вещество (1 флакон с порошком): цефтриаксон – 0,25 г, 0,5 г или 1 г (в виде цефтриаксона динатриевой соли 0,2983 г, 0,5965 г или 1,193 г);
  • растворитель: лидокаина раствор 1%.

В 1 комплекте для приготовления раствора для в/в введения содержится:

  • действующее вещество (1 флакон с порошком): цефтриаксон – 0,25 г, 0,5 г или 1 г (в виде цефтриаксона динатриевой соли 0,2983 г, 0,5965 г или 1,193 г);
  • растворитель: вода для инъекций.

В 1 флаконе с порошком для приготовления раствора для инфузий содержится действующее вещество: цефтриаксон – 2 г (в виде цефтриаксона динатриевой соли 2,386 г).

В 1 флаконе с порошком для приготовления раствора для в/в и в/м введения содержится действующее вещество: цефтриаксон – 1 г (в виде цефтриаксона динатриевой соли 1,193 г).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефтриаксон является антибиотиком группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. Его характеризует длительное действие. Бактерицидная активность основана на подавлении синтеза клеточных мембран.

Вещество обладает широким спектром воздействия по отношению к грамотрицательным/грамположительным микроорганизмам. Его отмечает высокая устойчивость к большинству β-лактамаз (пенициллиназ и цефалоспориназ), которые вырабатываются грамположительными/грамотрицательными бактериями.

Грамположительные аэробы

Роцефин активен: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus agalactiae (β-гемолитический, группы B), коагулазоотрицательные стафилококки, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes (β-гемолитический, группы А), β-гемолитическиe стрептококки (группы ни А, ни В).

Исключение составляют метициллиноустойчивые Staphylococcus spp., которые проявляют резистентность к цефалоспоринам, в т. ч. к цефтриаксону. Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes и Enterococcus faecium, как правило, также устойчивы.

Грамотрицательные аэробы

Роцефин активен: Plesiomonas shigelloides, Alcaligenes odorans, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Hafnia alvei, Klebsiella oxytoca, Capnocytophaga spp., Acinetobacter lwoffii, Borrelia burgdorferi, Aeromonas hydrophila, Alcaligenes faecalis, Acinetobacter anitratus (главным образом, A. baumannii)*, алкалигеноподобные бактерии, Citrobacter diversus (включая С. amalonaticus), Citrobacter freundii*, Escherichia coli, Enterobacter spp.* (включая Enterobacter aerogenes*, Enterobacter cloacae*), Klebsiella pneumoniae**, Moraxella spp. (включая Moraxella osloensis, Moraxella catarrhalis), Morganella morganii, Proteus penneri*, Proteus vulgaris*, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas fluorescens*), Providencia spp. (включая Providencia rettgeri*), Shigella spp., Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Serratia spp.* (включая Serratia marcescens*), Yersinia spp. (включая Yersinia enterocolitica), Vibrio spp.

* Некоторые из изолятов этих видов проявляют устойчивость к цефтриаксону, что связано преимущественно с образованием β-лактамаз, которые кодируются хромосомами.

** Некоторые из изолятов этих видов проявляют устойчивость из-за образования целого ряда плазмидо-опосредованных β-лактамаз.

Многие из штаммов указанных выше микроорганизмов полирезистентны к прочим антибиотикам (аминопенициллинам, уреидопенициллинам, цефалоспоринам первого и второго поколения и аминогликозидам) и проявляют чувствительность к цефтриаксону. В экспериментах установлено, что Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону. Согласно результатам клинических испытаний, цефтриаксон обладает высокой эффективностью по отношению к первичному и вторичному сифилису. Клинические изоляты P. aeruginosa за очень незначительным исключением устойчивы к цефтриаксону.

Анаэробы

Роцефин активен: Clostridium spp. (кроме C. difficile), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp. (включая Fusobacterium nucleatum), Gaffkia anaerobica (ранее называвшаяся Peptococcus), Bacteroides spp. (желчечувствительные)*.

* Некоторые из изолятов этих видов устойчивы к цефтриаксону, что связано с образованием β-лактамаз.

Устойчивы к цефтриаксону многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (в частности, B. fragilis), а также Clostridium difficile.

Фармакокинетика

Фармакокинетические процессы цефтриаксона имеют нелинейный характер. От дозы зависят все основные параметры, которые основаны на общих концентрациях вещества, кроме T1/2 (периода полувыведения).

После однократного в/м укола Роцефина в дозе 1 г Cmax (максимальная концентрация) цефтриаксона в плазме составляет примерно 81 мг/л, время ее достижения – 2–3 часа. После в/в и в/м введения величина AUC (площадь под кривой «концентрация – время») одинакова. Таким образом, биологическая доступность цефтриаксона после в/м введения составляет 100%.

Vd (объем распределения) цефтриаксона находится в диапазоне от 7 до 12 л. После введения 1–2 г вещество хорошо проникает в жидкости и ткани организма. В течение более 24 часов его концентрации намного выше минимальных подавляющих концентраций для большинства возбудителей инфекций больше чем в 60 жидкостях и тканях, включая легкие, сердце, желчные пути, печень, миндалины, среднее ухо, слизистую оболочку носа, кости, а также секрет предстательной железы и спинномозговую, плевральную и синовиальную жидкости. Цефтриаксон после в/в применения быстро проникает в спинномозговую жидкость, где отмечается сохранение бактерицидных концентраций по отношению к чувствительным микроорганизмам на протяжении 24 часов.

Во время применения цефтриаксона происходит его обратимое связывание с альбумином, при этом степень связывания снижается с ростом концентрации, уменьшаясь, в частности, с 95% при плазменной концентрации менее 100 мг/л до 85% при концентрации 300 мг/л. Из-за меньшей концентрации в тканевой жидкости альбумина доля свободного цефтриаксона в ней превышает плазменную.

У детей, включая новорожденных, отмечается проникновение цефтриаксона через воспаленные мозговые оболочки. Спустя 24 часа после в/в введения в дозе 50 мг/кг и 100 мг/кг массы тела (для новорожденных и грудных детей, соответственно) концентрации вещества в спинномозговой жидкости выше 1,4 мг/л. Cmax в спинномозговой жидкости в среднем составляет 18 мг/л, время ее достижения – приблизительно 4 часа после в/в введения. Средняя концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости при бактериальном менингите – 17% от плазменной концентрации, при асептическом менингите – 4%. Через 2–24 часа после введения 50 мг/кг у взрослых пациентов с менингитом концентрация цефтриаксона в спинномозговой жидкости выше минимальных подавляющих концентраций для самых распространенных возбудителей менингита во много раз.

Отмечается проникновение цефтриаксона через плацентарный барьер, в малых концентрациях вещество выделяется с грудным молоком.

Системному метаболизму цефтриаксон не подвергается, под действием кишечной флоры он превращается в неактивные метаболиты.

Общий плазменный клиренс цефтриаксона – от 10 до 22 мл/мин. Почечный клиренс составляет 5–12 мл/мин. В неизмененном виде выводится с мочой 50–60% цефтриаксона, с желчью – 40–50% . У взрослых T1/2 составляет приблизительно 8 часов.

У новорожденных примерно 70% дозы выводится с мочой. У детей в первые 8 дней жизни T1/2 в 2 или 3 раза больше, чем у взрослых. Также у пациентов старше 75 лет показатель T1/2 в 2–3 раза превышает таковой у более молодых пациентов.

При нарушении почечной или печеночной функции фармакокинетические параметры цефтриаксона изменяются незначительно, обычно наблюдается лишь небольшое увеличение величины T1/2. При нарушении только функции почек увеличивается выведение вещества с желчью, если нарушена только печеночная функция – возрастает выведение с мочой.

Показания к применению

Роцефин применяют для терапии следующих инфекционных поражений, вызванных возбудителями, чувствительными к цефтриаксону:

  • клещевой боррелиоз (болезнь Лайма) в стадии диссеминированной инфекции;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта и желчных путей, перитонит, другие заражения органов брюшной полости;
  • инфекции кожи, суставов, костей, мягких тканей, а также раневые поражения;
  • инфекционные заболевания у пациентов с ослабленным иммунитетом;
  • инфекции мочевыводящих путей и почек;
  • пневмония, инфекции ЛОР-органов, другие поражения дыхательных путей;
  • инфекции половых органов, в т. ч. гонорея;
  • менингит;
  • сепсис.

Также антибиотик Роцефин используют для периоперационной профилактики инфекций.

Противопоказания

Роцефин противопоказан при гиперчувствительности к цефалоспоринам, в т. ч к цефтриаксону, а также к любому другому компоненту раствора.

Нельзя использовать Роцефин при наличии данных в анамнезе о тяжелых реакциях гиперчувствительности (к примеру, анафилактических) к иным 5-лактамным антибиотикам, таким как пенициллины, карбапенемы и монобактамы.

С осторожностью, ввиду повышенного риска осложнений, рекомендуется применять Роцефин в период грудного вскармливания (лактации), при гипербилирубинемии у новорожденных, особенно у недоношенных, а также в случае гиперчувствительности к пенициллинам.

Роцефин, инструкция по применению: способ и дозировка

Раствор Роцефин вводят внутримышечно или внутривенно.

Рекомендованный режим дозирования для взрослых и детей старше 12 лет, с весом более 50 кг – 1-2 г один раз в сутки с интервалом в 24 часа. В случае тяжелых инфекций или инфекций, вызванных умеренно чувствительными к цефтриаксону возбудителями, суточную дозу допускается увеличить до 4 г. Продолжительность курса терапии зависит от клинического течения заболевания. Однако введение препарата Роцефин следует продолжать еще минимум 2-3 суток после подтверждения эрадикации возбудителя и нормализации температуры, как и всегда при антибиотикотерапии.

Стандартно курс составляет 4-14 дней, но при осложненных инфекциях может потребоваться более продолжительное лечение по усмотрению лечащего врача.

Инфекции, вызванные Streptococcus pyogenes, требуют курса терапии не менее 10 дней.

Общие правила для использования растворов: введение препарата производится сразу после приготовления. Химическая и физическая стабильность приготовленных растворов сохраняется при комнатной температуре – в течение 6 часов, при температуре 2-8°С (в холодильнике) – в течение 24 часов. Цвет растворов может варьировать, в зависимости от продолжительности хранения и концентрации, от янтарно-желтого до бледно-желтого. При этом окраска не влияет на переносимость Роцефина или его эффективность.

Способы приготовления и применения раствора Роцефин:

  • в/м инъекция: 0,25 г или 0,5 г Роцефина растворяют в 2 мл, 1 г – в 3,5 мл 1% раствора лидокаина; приготовленный раствор вводят глубоко в достаточно большую мышцу (ягодичную); в одну и ту же мышцу рекомендуется вводить не более 1 г; вводить внутривенно раствор, содержащий лидокаин, нельзя;
  • в/в инъекция: 0,25 г или 0,5 г Роцефина растворяют в 5 мл, 1 г – в 10 мл стерильной воды для инъекций; вводят медленно, предпочтительно в крупные вены, на протяжении 5 минут;
  • в/в инфузионно: 2 г Роцефина разводят в 40 мл одного из следующих, не содержащих ионов кальция, инфузионных растворов: вода для инъекций, 0,45% раствор натрия хлорида с 2,5% раствором декстрозы, 0,9% раствор натрия хлорида, 6-10% раствор гидроксиэтилкрахмала, 5% или 10% раствор декстрозы, 6% раствор декстрана в 5% растворе декстрозы; нельзя смешивать или добавлять Роцефин в растворы, содержащие иные противомикробные препараты или другие растворители, за исключением перечисленных выше, в связи с возможной несовместимостью; инфузия должна длиться не менее получаса.

Для приготовления растворов препарата Роцефин для в/в введения и их разведения в дальнейшем нельзя использовать растворители с содержанием кальция (раствор Хартмана или Рингера, например) из-за вероятности образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона, которое также возможно при смешении Роцефина и кальцийсодержащих растворов в случае использования одного венозного доступа.

Нельзя также использовать Роцефин одновременно с кальцийсодержащими растворами для в/в введения, включая продолжительные инфузии кальцийсодержащих препаратов, при парентеральном питании, к примеру, с использованием Y-коннектора. При этом для всех групп больных, кроме новорожденных, допускается последовательное введение Роцефина и кальцийсодержащих растворов после тщательного промывания инфузионных систем совместимой жидкостью между вливаниями.

Нет данных о взаимодействии пероральных кальцийсодержащих лекарственных средств и цефтриаксона, а также цефтриаксона для в/м введения и препаратов, содержащих кальций, для внутривенного или перорального применения.

При назначении Роцефина один раз в сутки детям от периода новорожденности и до 12 лет рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

  • от рождения до 14 дней: 0,02-0,05 г/кг массы тела, но не более 0,05 г/кг;
  • 15 дней-12 лет: 0,02-0,08 г /кг массы тела;
  • до 12 лет, но при массе более 50 кг: используют режим дозирования для взрослых.

Применение цефтриаксона противопоказано недоношенным детям до 41 недели включительно (суммарно хронологический и гестационный возраст). Роцефин противопоказан новорожденным младше 28 дней, которым уже проводится или предполагается проведение в/в терапии кальцийсодержащими растворами, в т. ч. продолжительные кальцийсодержащие инфузии, к примеру, при парентеральном питании, из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона.

Дозы в/в 0,05 г/кг или выше грудным детям и детям до 12 лет вводят капельно на протяжении не менее получаса. В/в инфузию новорожденным проводят в течение часа (для уменьшения потенциального риска развития билирубиновой энцефалопатии).

Рекомендованные курсы терапии в зависимости от заболевания:

  • бактериальный менингит у детей (грудных и младшего возраста): терапию начинают с дозы 0,1 г/кг (максимально – до 4 г) 1 раз в сутки; после идентификации возбудителя, а также определения его чувствительности дозу рекомендуется соответственно уменьшить. Наилучшие результаты достигались при продолжительности терапии менингококкового менингита – 4 дня, менингита, вызванного Haemophilus influenzae – 6 дней, менингита, вызванного Streptococcus pneumoniae – 7 дней;
  • клещевой боррелиоз (болезнь Лайма): 0,05 г/кг (максимально – до 2 г) 1 раз в сутки, взрослым и детям, курс терапии – 14 дней;
  • гонорея (вызванная штаммами микроорганизмов пенициллиназообразующими и пенициллиназонеобразующими): однократный в/м укол Роцефина в дозе 0,25 г взрослым пациентам и детям старше 12 лет, с весом более 50 кг;
  • острый средний отит: однократное в/м введение в следующих дозах: детям – 0,05 г/кг (максимально – до 1 г), взрослым – 1-2 г; в случае тяжелого инфицирования либо при неэффективности предыдущей терапии (согласно ограниченным данным) Роцефин может быть эффективен также при в/м введении суточной дозы 1-2 г на протяжении 3 дней;
  • периоперационная профилактика: однократно от 1 до 2 г цефтриаксона (в зависимости от степени инфекционного риска) за 30-90 мин до начала хирургического вмешательства; для операции на толстой и прямой кишке одновременно, но раздельно, вводят Роцефин и один из 5-нитроимидазолов, к примеру, орнидазол.

В пожилом и старческом возрасте коррекция дозы Роцефина не требуется при условии отсутствия тяжелых нарушений функции почек и/или печени.

Побочные действия

Наиболее часто в клинических исследованиях на фоне терапии цефтриаксоном регистрировались следующие нежелательные реакции: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, сыпь, повышение активности печеночных ферментов, диарея.

Описание частоты нежелательных реакций в соответствии с классами органов и систем, с использованием следующей классификации: >1/10 – очень часто, >1/100- 1/1000- 1/10 000-

Источник www.neboleem.net

Комментировать
0
25 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector