Цефтриаксон это фторхинолон

0
26 просмотров
01 июня 2019
  1. Классификация цефалоспоринов, дозы и способы применения.
  2. Антибиотики группы рифампицина.
  3. Фторхинолоны.

К цефалоспоринам относятся антибиотики, имеющие в своей основе 7-аминоцефалоспориновую кислоту. По химическому строению они сходны с антибиотиками группы пенициллина, но устойчивы к пенициллиназе. Выделяют 3 подгруппы цефалоспоринов — первого, второго и третьего поколений (табл. 3).

Классификация цефалоспоринов, дозы и способы применения.

Препараты второго поколенияПрепараты третьего поколения
Название препарата Суточная доза Способ применения
Препараты первого поколения
Цефалотин (кефлин) 2 – 12 г В/м, в/в
Цефазолин (анцеф, кефзол) 1,5 – 6 г То же
Цефалексин (кефлекс) 250 мг 4 раза в день Внутрь
Цефрадин (велосеф, анспар) 2 – 12 г В/м
Цефадроксил (дурацеф, ультрацеф) 1 г. 2 раза в день Внутрь
Цефамандол (мандол) 2 — 3 г 4 раза в день В/м, в/в
Цефокситин (мефоксин) 1 — 2 г 4 раза в день В/м, в/в
Цефотитан (цефотан) 1 — 2 г 2 — 3 раза в день В/м, в/в
Цефуроксим (зинацеф) 1,5 г 2 раза в день В/м
Цефаклор (цеклор) 250 мг 3 раза в день Внутрь
Цефотаксим (клафоран) 2 г 3 — 4 раза в день В/м
Цефоперазон (цефобид) 1-2 г 2 раза в день В/м, в/в
Моксалактам (моксам) 2 г 2 раза в день То же
Цефтриаксон (роцефин) 2 г 3 раза в день В/м, в/в
Цефтазидим (фортаз) 1-2 г 2-3 раза в день В/м, в/в
Цефиксим (супракс) 400 мг 1 — 2 раза в день Внутрь
Цефтибутен (цедекс) 400 мг 1 раз в день Внутрь

• цефалоспорины первого поколения, обладающие высокой антистафилококковой (за исключением энтерококков) и антигонококковой активностью, в том числе в отношении пенициллиноустойчивых штаммов;

• цефалоспорины второго поколения, высокочувствительные также в отношении эшерихий, клебсиелл, протеев;

• цефалоспорины третьего поколения, обладающие еще более широким спектром действия и большей активностью в отношении грамотрицательных бактерий.

Цефалоспорины проявляют бактерицидное действие. Механизм его связан с повреждением клеточной мембраны бактерий, находящихся в стадии размножения, что обусловлено специфическим ингибированием ферментов клеточных мембран [Машковский М.Д., 1993].

Цефалоспорины неактивны в отношении хламидий и генитальных микоплазм. В частности, использование цефалоспоринов первого и второго поколений (так же, как и пенициллина, левомицетина) может привести к персистированию хламидийной инфекции [Машкиллейсон АЛ и др 1996; Ridgway G.L., 1992].

Антибиотики группы рифампицина.

Рифампицин (рифампин, бенемицин, римактан, рифогал) — полусинтетический антибиотик, хотя по выраженности действия на возбудителей уретропростатитов, в том числе хламидий и генитальных микоплазм, он не уступает миноциклину, а иногда даже бывает более эффективным. Однако при урогенитальных инфекциях его нужно применять с большой осторожностью, так как в настоящее время он является наиболее активным противолепрозным и противотуберкулезным препаратом, а при широком использовании его существует опасность появления резистентных штаммов микобактерий; к тому же рифампицин способен быстро вызывать развитие резистентности у хламидий [Шаткин А.А., Мавров И.И., 1983].

Фторхинолоны.

Среди препаратов, применяемых для комплексного лечения хронического простатита, часто используют фторхинолоны (4-хинолоны). Это обусловлено их широким спектром действия, а также способностью достигать высокой терапевтической концентрации как в моче, так и в органах мочеполовой системы и, в частности, в предстательной железе. Бактерицидное действие фторхинолонов, как и их предшественника налидиксовой кислоты (невиграмон, неграм), определяется влиянием на метаболизм ДНК бактерий. Они ингибируют фермент ДНК-гидразу, содержащуюся в бактериальных клетках и относящуюся к топоизомеразам, контролирующим структуру и функции ДНК. Антибактериальная активность фторхинолонов также обусловлена влиянием на РНК бактерий и синтез бактериальных белков, на стабильность мембран и на другие жизненные процессы клеток [Машковский М.Д., 1993]. Фторхинолоны обладают активностью в отношении практически всех возбудителей инфекций урогенитального тракта — C.trachomatis, M.hominis, U.urealiticum, N.gonorrhoea (в том числе пенициллиназопродуцирующие штаммы), грамотрицательных бактерий (Е. coli, Klebsiella pneumoniae, Enterobacter, Pr. merabilis, Ps.aeruginosa, Hemoph. influenzae), грамположительных аэробов (Staph.aureus, Str.faecalis, Str. Gr. A, Str. Gr. B, Str. pneumoniae), анаэробов (Bact. fragilis, Prevotella melaninogenicus, Peptostreptococcus spp.), а также возбудителей инфекций, вызванных Shigella spp., Salmonella spp., Campilobacter jejuni, Yersinia enterocolitica и др. Фторхинолоны неактивны в отношении трепонем, грибов, вирусов.

В настоящее время в клинической практике применяют более 15 фторхинолонов, которые подразделяют на монофторхинолоны (пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, флоксацин, офлоксацин, руфлоксацин) и дифторированные фторхинолоны (ломефлоксацин, спарфлоксацин), рассматривающиеся как фторхинолоны второго поколения. Описаны и изучаются в клинике препараты, содержащие 3 атома фтора: флероксацин, тосуфлоксацин, темафлоксацин.

При хроническом простатите (правда, без указаний на этиологию сопутствующего им уретрита) применялись такие монофторхинолоны, как ципрофлоксацин по 500 мг внутрь 2 — 3 раза в сутки; норфлоксацин по 400 мг внутрь 2 раза в сутки; офлоксацин по 400 мг 2 раза в сутки; пефлоксацин по 400 мг внутрь 2 раза в сутки, а также дифторхинолон — ломефлоксацин (максаквин) по 400 мг внутрь один раз в сутки [Костюковская О.М., Гладкая Е.А., 1992; Перепанова Т.С. и др., 1995; Трапезникова М.Ф. и др., 1995]. В частности, отмечается, что чувствительность патогенных и условно-патогенных микроорганизмов (но не возбудителей ЗППП) к ципрофлоксацину при хроническом простатите превосходит их чувствительность к пенициллинам, аминогликозидам, цефалоспоринам, тетрациклинам. Продолжительность применения ципрофлоксацина при хроническом простатите, по данным М.Ф.Трапезниковой и соавт. (1995), в среднем составляла 18,5 дня, а иногда ее продлевали до 20 — 33 дней. Фторхинолоны быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Их максимальная концентрация в крови отмечается через 2 ч после приема. Выведение фторхинолонов из организма в большой степени осуществляется почечным путем, чаще всего в неизмененном виде. Такие препараты, как офлоксацин и ломефлоксацин, почти полностью элиминируются почками.

Фторхинолоны активны в отношении хламидий и генитальных микоплазм. По отношению к C.trachomatis наиболее активны in vitro ципрофлоксацин, офлоксацин, флероксацин (МПК 0,5 — 2 мкг/мл) и ломефлоксацин (МПК 0,5 — 4 мкг/мл). Терапевтическая эффективность фторхинолонов при хламидийной инфекции в значительной степени обусловлена их способностью проникать внутрь клетки организма. Так, пефлоксацин и ломефлоксацин создают внутри макрофагов мышей концентрации, в 5 — 9 раз превышающие внеклеточные. Подобные данные были получены также в эксперименте с офлоксацином и ципрофлоксацином. Антибактериальный уровень ципрофлоксацина внутри клетки в 6 — 7 раз превышал внеклеточный [Koch С. et al., 1992]. Терапевтическая эффективность фторхинолонов при хламидийной и особенно смешанной хламидийной инфекции варьирует довольно значительно: она составляет 60 — 100%* при применении ципрофлоксацина, 67 — 91% — офлоксацина, 65-74% — пефлоксацина [Peeling K.W., Powald A.R., 1993]. При лечении мужчин с осложненной хламидийной инфекцией (среди которых были и больные хроническим простатитом) ломефлоксацином по 400 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней.

* Мы настороженно относимся к сообщениям о 100% достижении этиологического излечения хламидиоза, особенно если оно проводится без комплексной, в том числе местной, терапии.

А.Л.Машкиллейсон и М.А.Гомберг (1995) отметили элиминацию хламидий у 15 пациентов, а у 4 больных неуспех терапии объясняли развитием персистентной хламидийной инфекции. Таким образом, высокая эффективность фторхинолонов in vitro не всегда совпадает с клинической эффективностью препарата при хламидиозе [Riodgway G.L., 1992]. Безусловно, эффективность лечения хронического урогенитального хламидиоза значительно повышается при его комплексной терапии.

Генитальные микоплазмы умеренно чувствительны к фторхинолонам (МПК 0,5 — 4,8 мкг/мл), некоторые штаммы (в частности, U.urealiticum) могут быть высокочувствительными (МПК более 32 мкг/мл). Степень эффективности фторхинолонов при микоплазменной инфекции колеблется в довольно широких пределах — от 33 — 45 до 83- 100%, хотя Т. A. Tartaglione с соавт. (1993) отмечают, что все хинолоны обладают достаточной эффективностью в отношении U.urealiticum.

Высокочувствительны к фторхинолонам большинство штаммов гонококков. В то же время при изучении 58 штаммов N.gonorrhoeae эффективность по отношению к ним доксициклина составила всего 57,1%, ампициллина — 46,4%, эритромицина — 71,4%, гентамицина — 60,7% [Кисина В.И., 1997]. Фторхинолоны эффективны также при гонорее, вызванной штаммами, продуцирующими пенициллиназу, а также штаммами, устойчивыми к тетрациклину [Peeling R.W., Rowald A R 1993].

Известно, что антибактериальные препараты, применяемые для лечения ЗППП, могут воздействовать одновременно на представителей нормальной микрофлоры, снижать иммунологическую реактивность и приводить к замене нормальной микрофлоры на представителей патогенных или условно-патогенных видов, не свойственных микробиоценозу данного биотопа. В отличие от других антибактериальных препаратов фторхинолоны оказывают незначительное воздействие на микрофлору кишечника, в частности на аэробную микрофлору — бифидумбактерии и бактероиды, на долю которых приходится 95 — 97% общего количества бактерий кишечника [Савицкая К.И. и др., 1993].

Антибактериальные препараты при хроническом простатите, помимо перорального приема, внутримышечного или внутривенного введения, иногда вводят в заднюю уретру или в виде ректальных свечей. Часто с этой целью применяют фуразолидон по 0,1 г в каждой свече вместе с метиленовым синим (по 0,05 г) или без него. В свечи могут быть добавлены антипирин, баралгин, анальгин [Тиктинский О.Л., 1990]. Например, И.К.Боржиевский и И.С.Фитьо (1980) применяют свечи следующего состава: Belladonnae 0,015; Dermatoli 0,2; Dimedroli 0,02; Novocaini 0,15; Dimexidi 1,0; Furazolidoni 0,1; Ampicillininatrii 0,5; Riboflavini 0,005. Свечи назначали по 2 раза в сутки.

По нашему мнению, с учетом упорства течения хронических простатитов курс введения антибиотиков должен быть относительно продолжительным (2 — 3 нед), а дозы — максимально допустимыми или близкими к ним. Разумеется, этиотропной терапии должна предшествовать патогенетическая.

Высказанные выше замечания сохраняют свое значение и при инфекционных хронических простатитах небактериальной природы. Выбор лекарственного препарата зависит от этиологии уретропростатита (трихомонадный, герпетический, кандидозный и др.).

Не следует, однако, забывать, что гибель возбудителей простатита и федотвращение реинфекции предстательной железы, как и ликвидация заднего уретрита, устранение воспаления в соседних органах, санация половых партнеров, далеко не всегда влекут за собой прекращение воспаления этого органа и полное восстановление функции. Для достижения этой цели необходимо применить дополнительные методы общего и местного воздействия, о которых будет сказано ниже.

Источник potencya.com

Опубликовано в журнале:
Лечащий врач, 2003, №8 Л. И. Дворецкий, доктор медицинских наук, профессор
С. В. Яковлев, доктор медицинских наук, профессор
ММА им. И. М. Сеченова, Москва

Проблема рациональной антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей не теряет актуальности и в настоящее время. Наличие большого арсенала антибактериальных препаратов, с одной стороны, расширяет возможности лечения различных инфекций, а с другой — требует от врача-клинициста осведомленности о многочисленных антибиотиках и их свойствах (спектр действия, фармакокинетика, побочные эффекты и т. д.), умения ориентироваться в вопросах микробиологии, клинической фармакологии и других смежных дисциплинах.

Согласно И. В. Давыдовскому, «врачебные ошибки — род добросовестных заблуждений врача в его суждениях и действиях при исполнении им тех или иных специальных врачебных обязанностей». Ошибки в антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей имеют наибольший удельный вес в структуре всех лечебно-тактических ошибок, совершаемых в пульмонологической практике, и оказывают существенное влияние на исход заболевания. Кроме того, неправильное назначение антибактериальной терапии может иметь не только медицинские, но и различные социальные, деонтологические, экономические и другие последствия.

При выборе способа антибактериальной терапии в амбулаторной практике необходимо учитывать и решать как тактические, так и стратегические задачи. К тактическим задачам антибиотикотерапии относится рациональный выбор антибактериального препарата, обладающего наибольшим терапевтическим и наименьшим токсическим воздействием.

Стратегическая задача антибиотикотерапии в амбулаторной практике может быть сформулирована как уменьшение селекции и распространения резистентных штаммов микроорганизмов в популяции.

В соответствии с этими положениями следует выделять тактические и стратегические ошибки при проведении антибактериальной терапии инфекций дыхательных путей в амбулаторной практике (см. таблицу 1).

Таблица 1. Ошибки антибактериальной терапии в амбулаторной практике.

Тактические ошибки Стратегические ошибки
  • Необоснованное назначение
  • Неправильный выбор препарата
  • Неадекватный режим дозирования
  • Необоснованная или нерациональная комбинация препаратов
  • Неправильные критерии эффекта лечения
  • Необоснованная продолжительность антибактериальной терапии
  • Планирование антибактериальной терапии без учета региональных тенденций резистентности возбудителей
  • Тактические ошибки антибактериальной терапии

    1. Необоснованное назначение антибактериальных средств

    Особую категорию ошибок представляет неоправданное применение антибактериальных препаратов (АП) в тех ситуациях, когда их назначение не показано.

    Показанием для назначения антибактериального препарата является диагностированная или предполагаемая бактериальная инфекция.

    Наиболее распространенная ошибка в амбулаторной практике — назначение антибактериальных препаратов при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ), имеющее место как в терапевтической, так и в педиатрической практике. При этом ошибки могут быть обусловлены как неправильной трактовкой симптоматики (врач принимает ОРВИ за бактериальную бронхолегочную инфекцию в виде пневмонии или бронхита), так и стремлением предотвратить бактериальные осложнения ОРВИ.

    При всех трудностях принятия решения в подобных ситуациях необходимо отдавать себе отчет в том, что антибактериальные препараты не оказывают влияния на течение вирусной инфекции и, следовательно, их назначение при ОРВИ не оправдано (см. таблицу 2). В то же время предполагаемая возможность предотвращения бактериальных осложнений вирусных инфекций с помощью назначения антибактериальных препаратов не находит себе подтверждения в клинической практике. Кроме того, очевидно, что широкое неоправданное применение антибактериальных препаратов при ОРВИ чревато формированием лекарственной устойчивости и повышением риска возникновения нежелательных реакций у пациента.

    Таблица 2. Инфекционные заболевания дыхательных путей преимущественно вирусной этиологии
    и не требующие антибактериальной терапии.

    Инфекции верхних
    дыхательных путей
    Инфекции нижних
    дыхательных путей
  • Ринит
  • Острый ларингит
  • Острый трахеит
  • ОРВИ
  • Острый бронхит
  • Одной из распространенных ошибок при проведении антибактериальной терапии является назначение одновременно с антибиотиком противогрибковых средств с целью профилактики грибковых осложнений и дисбактериоза. Следует подчеркнуть, что при применении современных антибактериальных средств у иммунокомпетентных пациентов риск развития грибковой суперинфекции минимален, поэтому одновременное назначение антимикотиков в этом случае не оправдано. Комбинация антибиотика с противогрибковым средством целесообразна только у больных, получающих цитостатическую или противоопухолевую терапию или у ВИЧ-инфицированных пациентов. В этих случаях оправдано профилактическое назначение антимикотиков системного действия (кетоконазол, миконазол, флуконазол), но не нистатина. Последний практически не всасывается в желудочно-кишечном тракте и не способен предотвратить грибковую суперинфекцию иной локализации — полости рта, дыхательных или мочевыводящих путей, половых органов. Часто практикующееся назначение нистатина с целью профилактики дисбактериоза кишечника вообще не находит логического объяснения.

    Часто врач назначает нистатин или другой антимикотик в случае обнаружения в полости рта или в моче грибов рода Candida. При этом он ориентируется лишь на данные микробиологического исследования и не учитывает наличие или отсутствие симптомов кандидоза, а также факторов риска развития грибковой инфекции (тяжелый иммунодефицит и др.).

    Выделение грибов рода Candida из полости рта или мочевых путей пациентов в большинстве случаев служит свидетельством бессимптомной колонизации, не требующей коррегирующей противогрибковой терапии.

    II. Ошибки в выборе антибактериального препарата

    Пожалуй, наибольшее число ошибок, возникающих в амбулаторной практике, связано с выбором антибактериального средства. Выбор антибиотика должен производиться с учетом следующих основных критериев:

    Источник medi.ru

    Цефалоспорины являются бета-лактамными антибиотиками, используемыми при внебольничных, госпитальных пневмониях, а также пневмониях при иммунодефицитах. Они оказывают бактерицидное действие, превосходя пенициллины по антибактериальной активности и показателям фармакокинетики.
    Наибольшее распространении получило деление цефалоспоринов на геренации (поколения), основанное на спектре их антимикробного действия.

    Цефалоспорины 1 поколения (цефазолин, цефалотин, цефалексин и др.) обладают высокой активностью против грамположительных кокков и некоторых грамотрицательных бактерий — Н.influenzae, E.coli, Proteus. Они устойчивы к действию пенициллиназы стафилококков, но разрушаются бета-лактамазами грамнегативных микроорганизмов. Эти средства могут быть использованы как препараты резерва при внебольничных первичных превмониях.

    Цефалоспорины 2 поколения (цефуроксим, цефамандол, цефоксетил, цефаклор и др.) имеют широкий спектр действия, активны в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, выделяющих бета-лактамазы. Они используются в качестве средств 1 ряда при внегоспитальной пневмонии у больных пожилого возраста, имеющих сопутствующие заболевания.

    Цефалоспорины 3 поколения обладают преимущественной активностью в отношении грамотрицательных бактерий и некоторых анаэробов. Поэтому они рассматриваются в качестве средств первого ряда при госпитальных пневмониях и пневмониях на фоне иммунодефицитов. Их недостатком является слабая активность в отношении стафилококков, продуцирующих бета-лактамазы.

    К этой группе относятся цефтазидим (фортум), цефотаксим (клафоран тарцефоксим, Polfa), цефтриаксон (лонгацеф), цефоперазон (цефобид), цефтибутен (цедекс). Цефтазидим обладает наиболее высокой активностью против синегнойной палочки. Поэтому он является препаратом выбора при лечении пневмоний у больных, находящихся на искусственной вентиляции легких в отделениях реанимации. Цефтриаксин имеет наибольший период полувыведения и может назначаться 1 раз в сутки. Цефоперазон метаболизируется в печени и выделяется с желчью, поэтому он может назначаться в обычных дозах у, больных почечной недостаточностью.

    В последние годы синтезированы цефалоспорины 4 поколения (цефепим, цефпиром), которые высокоактивны против грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Место этих средств в лечении пневмоний требует уточнения.

    Цефалоспорины характеризуются хорошей переносимостью. Побочные реакции при их приеме у больных возникают редко. Следует отметить, что эти препараты вызывают перекрестные с пенициллинами реакции гиперчувствительности (в 5-10% случаев). Поэтому их не следует назначать больным с аллергическими реакциями на пенициллин.

    Госпитальная (нозокомиальная) пневмония — это заболевание, возникающее у пациентов, находящихся в стационаре 2 и более дня. Как правило, она является осложнением тяжелых соматических болезней (сахарный диабет, опухоли, хронические обструктивные болезни легких, инсульты, комы, сердечная недостаточность и др.), развивается в послеоперационном периоде, при проведении искусственной вентиляции легких (ИВЛ) в отделениях реанимации.

    Как правило, госпитальные пневмонии вызываются грамотрицательной флорой (в том числе Ps.aeruginosae), анаэробами и стафилококками. Поэтому препаратами выбора у больных являются цефалоспорины 3 поколения, фторхинолоны, комбинации пенициллинов и ингибиторов бета-лактамаз (аугментин, уназин, тазоцин, тиментин и др.).

    Фторхинолоны — бактерицидные средства, активные в отношении грамнегативных (в том числе Ps.aeruginosae) и части грампозитивных микроорганизмов, микоплазм, хламидий, легионелл. Механизм их действия заключается в инактивации ДНК-гираз, которые катализируют спирализацию ДНК микробов. Одно из достоинств фторхинолонов -хорошее проникновение в легочную ткань.

    Наиболее изученными представителями этого класса соединений являются ципрофлоксацин (ципробай, ципринол и др.), офлоксацин (таре-вид), пефлоксацин (пефлацин, абактал), ломефоксацин (максаквин), флерофлоксацин. Следует помнить, что ципрофлоксацин и пефлоксацин тормозят клиренс теофиллина, что требует уменьшения дозы последнего при их совместном применении.

    Основной недостаток большинства фторхинолонов — относительно невысокая активность в отношении пневмококков. В последние годы синтезирован спарфлоксацин (загам), который высокоэффективен при инфекциях, вызываемых этими микроорганизмами.

    Побочные эффекты, возникающие при приеме фторхинолонов (дисфункции пищеварительной системы, фотосенсибилизация и др.), встречаются относительно редко.

    При тяжелом течении госпитальных пневмоний используются комбинации препаратов первого ряда с аминогликозидами и карбапенемы.

    Источник meduniver.com

    «>

    Комментировать
    0
    26 просмотров
    Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

    Это интересно
    Простатит
    0 комментариев
    Простатит
    0 комментариев
    Простатит
    0 комментариев
    Простатит
    0 комментариев
    Adblock detector