Цефтриаксон и нервная система

СОДЕРЖАНИЕ
0
21 просмотров
01 июня 2019

Русское название

Латинское название вещества Цефтриаксон

Химическое название

[6R-[6альфа,7бета(Z)]]-7-[[(2-Амино-4-тиазолил)(метоксиимино)ацетил]амино]-8-оксо-3-[[(1,2,5,6-тетрагидро-2-метил-5,6-диоксо-1,2,4-триазин-3-ил)тио]метил]-5-тиа-1-азабицикло[4.2.0]окт-2-ен-2-карбоновая кислота (и в виде динатриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Цефтриаксон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Цефтриаксон

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения.

Цефтриаксон натрия — кристаллический порошок от белого до желтовато-оранжевого цвета, легко растворимый в воде, умеренно — в метаноле, очень слабо — в этаноле. pH 1% водного раствора около 6,7. Цвет раствора варьирует от слабо-желтого до янтарного и зависит от длительности хранения, концентрации и применяемого растворителя. Молекулярная масса 661,61.

Фармакология

Угнетает транспептидазу, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки бактерий. Имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства бета-лактамаз.

Активен в отношении аэробных грамположительных — Staphylococcus aureus ( в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Staphylococcus ep >в т.ч. пенициллиназообразующие штаммы), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, многих штаммов Pseudomonas aeruginosa, анаэробных микроорганизмов — Bacteroides fragilis, Clostridium spp. (большинство штаммов Clostridium difficile резистентны), Peptostreptococcus spр., Peptococcus spp.

Обладает активностью in vitro в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов, однако безопасность и эффективность цефтриаксона при лечении заболеваний, вызванных этими микроорганизмами, в адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаниях не установлена: аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi), Shigella spp., аэробные грамположительные микроорганизмы — Streptococcus agalactiae, анаэробные микроорганизмы — Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам.

После в/м введения полностью абсорбируется, Tmax достигается через 2–3 ч. При однократной в/в инфузии в течение 30 мин плазменная концентрация цефтриаксона при дозах 0,5; 1 и 2 г составляет 82, 151 и 257 мкг/мл. Cmax в плазме после однократной в/м инъекции в дозах 0,5 и 1 г — 38 и 76 мкг/мл. Накопление после повторных в/в или в/м введений в дозах от 0,5 до 2 г с 12- и 24-часовыми интервалами составляет 15–36% по сравнению с однократной инъекцией. Обратимо связывается с белками плазмы: при концентрации менее 25 мкг/мл — 95%, при концентрации 300 мкг/мл — 85%. Хорошо проникает в органы, жидкости организма (интерстициальную, перитонеальную, синовиальную, при воспалении мозговых оболочек — в спинно-мозговую), костную ткань. В грудном молоке обнаруживается 3–4% концентрации в сыворотке крови (больше при в/м , чем при в/в введении). При дозах 0,15–3 г у здоровых добровольцев T1/2 — 5,8–8,7 ч; кажущийся объем распределения — 5,78–13,5 л; Cl плазменный — 0,58–1,45 л/ч; Cl почечный — 0,32–0,73 л/ч. От 30 до 67% выводится в неизмененном виде почками, остальное — с желчью. Около 50% выводится в течение 48 ч.

Применение вещества Цефтриаксон

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции органов брюшной полости, в т.ч. перитонит, ЖКТ , желчевыводящих путей ( в т.ч. холангит, эмпиема желчного пузыря), инфекции верхних и нижних дыхательных путей и лор-органов ( в т.ч. острый и хронический бронхит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры), эпиглоттит, инфекции костей и суставов, кожи и мягких тканей, инфекции мочеполовой системы ( в т.ч. пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит), инфицированные раны и ожоги, инфекции челюстно-лицевой области, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу, сепсис и бактериальная септицемия, бактериальный менингит и эндокардит, мягкий шанкр и сифилис, болезнь Лайма (клещевой боррелиоз), брюшной тиф, сальмонеллез и сальмонеллоносительство, инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим цефалоспоринам.

Ограничения к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ в анамнезе, особенно неспецифический язвенный колит, энтерит или колит, связанный с применением антибактериальных препаратов; гипербилирубинемия у новорожденных, недоношенные дети.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный вред для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Цефтриаксон

Со стороны нервной системы и органов чувств: в т.ч. гемолитическая анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, удлинение ПВ; ПВ , сердцебиение, носовое кровотечение, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, базофилия.

Со стороны органов ЖКТ : диарея (2,7%); ЩФ или билирубина; в/в введения ( НПВС и другие ингибиторы агрегации тромбоцитов увеличивают вероятность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты — нарушений функций почек. Не взаимодействует с пробенецидом. Фармацевтически несовместим с другими противомикробными средствами. Несовместим с этанолом.

Передозировка

Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Цефтриаксон

При сочетании почечной и печеночной недостаточности требуется коррекция дозы и мониторинг концентрации в плазме (содержание в крови рекомендуется периодически контролировать и при изолированном нарушении функции печени или почек).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

В случае длительного назначения обязательно выполнение цитологического анализа крови. Следует иметь в виду возможное развитие дисбактериоза, суперинфекции.

С осторожностью применяют у новорожденных с гипербилирубинемией, у недоношенных детей и пациентов, склонных к аллергическим реакциям.

У пациентов с нарушением синтеза или снижением запасов витамина К (например при хроническом заболевании печени, недостаточности питания) требуется определение ПВ . В случае удлинения ПВ до или во время терапии необходимо назначение витамина К.

Имеются сообщения о выявляемых при УЗИ изменениях желчного пузыря у больных, леченных цефтриаксоном (изменения являются транзиторными и проходят после прекращения лечения), у некоторых из этих пациентов наблюдались также симптомы заболевания желчного пузыря. При появлении признаков заболевания желчного пузыря и/или УЗИ-отклонений лечение цефтриаксоном следует прекратить.

Источник pda.rlsnet.ru

Цефтриаксон – это антибиотик третьего поколения цефалоспоринового ряда, который выпускают в виде порошка для приготовления инъекций. Обладает ярко выраженным бактерицидным действием, подавляя рост инфекционных бактерий.

Средство используют для лечения даже новорождённых детей. Введение этого антибиотика должно проводиться только квалифицированным медицинским персоналом, а лечение осуществляют под контролем врача. Рассмотрим его действие более подробно.

Фармакологическое действие

Цефтриаксон – антибиотик широко спектра бактерицидного действия. Активен он в отношении аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов и вводится только посредством инъекций внутривенно и внутримышечно.

Бактерицидный эффект этого лекарственного препарата возникает в результате угнетающего действия на клетки патогенных микроорганизмов. У такого средства высокая проникающая способность, поэтому его достаточно вводить один раз в день.

Антибиотик быстро проникает в жидкости и ткани организма. Одноразовое внутривенное введение обеспечивает максимальную концентрацию средства в крови уже через 30 минут после процедуры.

После введения в организм, Цефтриаксон начинает там накапливаться в максимальном количестве и на таком уровне остаётся в течение суток. Его максимальное количество концентрируется в лёгких, опорно-двигательном аппарате, печени, сердце, жёлчном пузыре.

Антибиотик способен проникать через плацентарный барьер и влиять на плод. Во время лечения кормящих женщин определённое количество препарата отмечается в грудном молоке.

Показания к применению Цефтриаксона

Инструкция по применению указывает, что уколы Цефтриаксона могут использоваться для лечения взрослого человека и ребёнка, у которых диагностированы следующие заболевания:

  • инфекционные заболевания желчевыводящих путей и органов желудочно-кишечного тракта;
  • сепсис;
  • заболевания суставов и костей инфекционного характера;
  • бактериальный менингит;
  • инфекции, передающиеся половым путём;
  • боррелиоз Лайма;
  • заболевания дыхательных органов;
  • инфекционные поражения кожных покровов и мягких тканей;
  • брюшной тиф;
  • эндокардит;
  • сальмонеллез;
  • инфекции мочеполовой системы;
  • микробные поражения ЛОР-органов.

Кроме того, Цефтриаксон используют для лечения заболеваний инфекционного характера у людей с ослабленным иммунитетом и в качестве меры профилактики осложнений после операций. Этот антибиотик педиатры назначают в том случае, если ребёнок болеет бактериальной ангиной, тонзиллитом, скарлатиной, при этом у него сильно поражена слизистая глотки и носа.

Кроме того, Цефтриаксон применяют при пневмонии. Своевременно выявленный недуг у ребёнка позволяет гарантировать минимум осложнений и быстрое выздоровление. Уколы должен делать только профессиональный медицинский работник.

Противопоказания

Согласно инструкции по применению, уколы Цефтриаксона запрещены лицам, имеющих повышенную чувствительность к его компонентам или гиперчувствительность к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Кроме того, антибиотик с осторожностью следует принимать людям с заболеваниями почек, печени, с энтеритом и язвенным колитом.

Во время беременности уколы препарата оправданы в том случае, когда ожидаемый результат от их действия будет выше предполагаемого риска для плода. На раннем сроке беременности, когда формируются органы и системы будущего ребёнка, Цефтриаксон использовать нельзя.

Это способно вызвать различные осложнения и нарушения в развитии плода. Если возникла необходимость использовать антибиотик во время лактации, то грудное вскармливание следует прекратить, потому что активные вещества с лёгкостью проникают в материнское молоко.

Цефтриаксон: побочные действия

Как указано в инструкции по применению, во время лечения антибиотиком Цефтриаксон могут возникнуть побочные эффекты. При их появлении необходимо сразу прекратить приём препарата. У 2% людей отмечается развитие аллергических реакций: зуд, высыпания на коже, крапивница, дерматит, отёк отдельных участков кожи.

Иногда возникают лихорадочные состояния и резко повышается температура тела. В самых тяжёлых случаях может развиться анафилактический шок после приёма Цефтриаксона.

Уколы препарата достаточно болезненны, поэтому при проведении внутримышечной инъекции используют обезболивающие препараты. Иногда в месте введения антибиотика может возникнуть болезненная припухлость, а при внутривенном введении нередко наблюдается болезненность по ходу вены и развитие флебита.

Центральная нервная система может реагировать на препарат следующим образом: мигрени, головокружения, судорожные припадки. Если Цефтриаксон используется длительно, то это негативно сказывается на сосудах, сердце, учащается сердцебиение, возникают носовые кровотечения. Может понизиться гемоглобин и произойти изменения показателей крови.

Цефтриаксон часто приводит к нарушению микрофлоры кишечника, способствуя развитию дисбактериоза. Сопровождается он тошнотой, рвотой, диареей. Иногда изменение микрофлоры у женщин вызывает молочницу или вагинит. Чтобы это предотвратить, лечение должно включать в себя приём лекарственных препаратов, которые содержат лакто – и бифидобактерии.

Инструкция по применению Цефтриаксона

Детям и взрослым препарат используют только для внутримышечных и внутривенных инъекций. Его применение осуществляется только в условиях стационара.

Доза препарата для лечения детей старше 12 лет и взрослых составляет 1–2 грамм в сутки. В более сложных случаях её увеличивают до 4 грамм. Дозировку для лечения новорождённого ребёнка младше двух недель рассчитывают следующим образом: на 1 кг веса необходимо 20–50 мг препарата Цефтриаксон.

Дозировка для грудничков и детей не старше 12 лет составляет 20–80 мг на 1 кг веса. Если вес ребёнка превышает 50 кг, препарат рассчитывают как для взрослых. Если у маленького ребёнка менингит, Цефтриаксон применяют в расчёте – на 1 кг веса 100 мг средства.

Дозировку препарата рассчитывают, ориентируясь на поставленный диагноз и степень тяжести заболевания. Для некоторых недугов, например, при лечении гонореи, достаточно ввести только одну дозу в объёме 250 мг. Продолжительность лечения сифилиса зависит от его стадии и в среднем составляет от 14 до 40 дней. При других заболеваниях терапия препаратом составляет две недели.

Для профилактики инфекций после проведённой операции необходимо за час до хирургического вмешательства единовременно ввести препарат. Из-за того, что уколы, проводимые внутримышечно, довольно болезненны, то порошок следует разводить в лидокаине. Для внутривенных вливаний лекарство разводят водой, предназначенной для инъекций.

Особые указания

При лечении антибиотиком Цефтриаксон нельзя принимать алкоголь, потому что велика вероятность возникновения следующих осложнений:

  1. Снижение артериального давления.
  2. Тошнота.
  3. Одышка.
  4. Головная боль.
  5. Спазмы желудка.
  6. Рвота.
  7. Тахикардия.

Антибиотик негативным образом сказывается на микрофлоре кишечника, препятствуя синтезу витамина K, поэтому ослабленным и пожилым пациентам врач назначает приём такого витамина. При продолжительном приёме препарата необходимо контролировать состояние почек и печени, а также показатели крови.

Иногда при лечении Цефтриаксоном на УЗИ жёлчного пузыря наблюдаются затемнения, при этом пациент может жаловаться на возникновение боли в правом подреберье. Несмотря на это, терапию не следует прерывать, потому что после проведённого курса лечения такие явления исчезают.

С особой осторожностью Цефтриаксон вводят новорождённому ребёнку, у которого выявлено чрезмерное содержание в организме билирубина. При терапии антибиотиком обязательно учитывают риск возникновения анафилактического шока.

Бывают следующие заболевания, когда без этого препарата обойтись невозможно. Это инфекционные патологии мочеполовой системы: проктит, цистит, уретрит. В самых тяжёлых случаях при возникновении гонококкового сепсиса антибиотик является жизненно необходимым.

Таким образом, Цефтриаксон – современный препарат третьего поколения, который может использоваться даже при лечении новорождённых детей. Согласно инструкции по применению, он имеет большое количество побочных эффектов, поэтому в некоторых случаях его следует принимать с осторожностью.

Источник lor.guru

Форма выпуска

Механизм действия

Цефтриаксон — антибиотик группы цефалоспоринов III поколения. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных аэробов и анаэробов. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозоидам.

Механизм действия цефтриаксона связан с угнетением образования опорного полимера клеточной стенки, что приводит к лизису микробной клетки.

Фармакокинетика

Показания к назначению

Способ применения и дозы

В/в или в/м взрослым и детям старше 12 лет — 1—2 г 1 р/сут. Для профилактики послеоперационных осложнений однократно за 30—60 мин до вмешательства — 1 г.

У детей 30—50 мг/кг/сут в 1 введение, при тяжелых инфекциях — 80 мг/кг/сут, у новорожденных до 2 нед — 20—50 мг/кг/сут, у детей от 3 нед до 12 лет — 50—80 мг/кг/сут в 2 введения.

Противопоказания

Предостережения, контроль терапии

Побочные эффекты

Аллергические реакции:
■ анафилактический шок;
■ отек Квинке;
■ бронхоспазм;
■ крапивница;
■ кожный зуд;
■ эритема;
■ эозинофилия;
■ артралгии;
■ васкулит.

Местные реакции:
■ боль при в/м введении;
■ флебиты при в/в введении.

Со стороны ЦНС:
■ головная боль;
■ головокружение.

Со стороны пищеварительной системы:
■ псевдохолелитиаз, гипербилирубинемия и желтуха у новорожденных, особенно у недоношенных;
■ транзиторное повышение уровня АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы;
■ тошнота;
■ рвота;
■ диарея.

Со стороны системы крови (редко):
■ тромбоцитопения;
■ эозинофилия.

Суперинфекции:
■ кандидоз полости рта;
■ вагинальный кандидоз;
■ колит, вызванный C. difficile.

Передозировка

Взаимодействие

Синонимы

Азаран (Сербия и Черногория), Биотраксон (Польша), Ифицеф (Индия), Лендацин (Словения), Лифаксон (Индия), Лораксон (Иран), Мегион (Австрия), Медаксон (Кипр), Новосеф (Турция), Офрамакс (Индия), Роцеферин (Россия), Роцефин (Швейцария), Стерицеф (Индия), Терцеф (Болгария), Тороцеф (Индия), Триаксон (Индия), Троксон (Индия), Цефаксон (Индия), Цефатрин (Индия), Цефограм (Индия), Цефсон (Турция), Цефтриабол (Россия), Цефтриаксон (Индия), ЦефтриаксонАКОС (Россия), Цефтриаксон-КМП (Украина), Цефтриаксон-ПНИТИА (Россия), Цефтриаксон натрия (Индия), Цефтриаксона натриевая соль (Россия), Цефтрифин (Индия)

Источник medbe.ru

Комментировать
0
21 просмотров
Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

Это интересно
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Простатит
0 комментариев
Adblock detector